倍他乐克合理使用资料简介.pptVIP

如何用好?受体阻滞剂 肾上腺素能受体 α1 突触后和血管壁?1, 产生血管收缩 α2 突出前?2受体 ? 1 心脏---产生变力性和变时性作用 ? 2 支气管.内脏血管床.子宫.胰岛细胞. 周围血管壁 一.β受体阻滞剂分类 (一) 非选择性β受体阻滞剂 普萘洛尔.索他洛尔 1. 禁用于支气管哮喘, 周围血管病 2. 长期服用: TG?, LDL?, HDL? 3. 糖尿病: 与胰岛素合用, 易发生低血糖; 掩盖低血糖症状; 使低血糖恢复延迟 (二) 选择性心脏β1阻滞剂 美托洛尔.比索洛尔.阿替洛尔. 赛利洛尔.萘必洛尔 1. 主要阻滞心脏?1受体 2. 可慎用于支气管哮喘, 周围血管病 3. 对血脂/血糖影响小 是目前广泛应用的一种β阻滞剂 β受体阻滞的选择性 非选择性 普萘洛尔(心得安) 1:3 选择性 美托洛尔(倍他乐克) 75:1 阿替洛尔(氨酰心安) 75:1 赛利洛尔 70:1 比索洛尔 120:1 萘比洛尔 300:1 (三)具有扩血管作用β阻滞剂 同时阻滞α1受体: 阿罗洛尔(阿尔吗尔) 卡维地洛(达利全/洛德) 同时激动β2受体: 赛利洛尔.地来洛尔 同时直接扩张血管: 萘比洛尔.布新多洛 脂溶性: 与心脏保护 MERIT-HF研究:死亡方式 猝死 CHF死亡 其他原因 Ⅱ 64% 26% 12% Ⅲ 59% 26% 15% Ⅳ 33% 56% 11% 脂溶性?阻滞剂预防猝死的重要性 (五) 长效性β阻滞剂: 重要性 阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔 阿替洛尔 美托洛尔 比索洛尔 药物特性 水溶性 脂溶性 水/脂双溶性 排泄途径 肾 肝 肝/肾 血浆半衰期 5-6h 3-4h 10-12h 有效时间 20-22h 10-20h 22-24h 倍他乐克?缓释片: 优势? 多单元微囊系统 血药浓度波动: 缓释片VS 阿替洛尔 不同剂型倍他乐克与?1阻滞效应 倍他乐克?缓释片--血药浓度平稳 琥珀酸美托洛尔≤200mg, 无?2阻滞 酒石酸美托洛尔≤50mg, 无?2阻滞 富马酸比索洛尔5mg, 无?2阻滞 10mg, 0~5% ?2阻滞 二. ?阻滞剂临床重要性 CIBIS-II 试验: (比索洛尔CHF试验) 总死亡率↓34% 猝死率↓44% (Lancet,1999,353:9-13) 冠心病研究: 心肌梗死后药物对死亡率影响 心梗血运重建后: ?阻滞剂是否有益? 美国50个州回顾性分析, 总样本量234 769例 84 457例≥65岁，确诊AMI，存活出院 住院期间 8 482例（10.0%）接受CABG 13 997例（16.6%）接受PTCA 出院后用与不用?-阻滞剂患者, 1年死亡率分别为12.3%和23.6% (p0.001) 使用?-阻滞剂者, 1年相对死亡率(接受CABG、PTCA和未接受冠脉重建三组间无显著差别) ?受体阻滞剂的重要贡献 心力衰竭 降低死亡率是显著的(34%) 降低猝死率是特有的(41~44%) 冠心病 唯一降低死亡率的抗心绞痛药 控制劳力性心绞痛非常有效 心肌梗死后二级预防(必须用) 心律失常 唯一降低死亡率的抗心律失常药 1. 急性主动脉夹层 2. 肥厚型心肌病 3. 二尖瓣狭窄: 急性肺水肿或咯血 4. 二尖瓣脱垂 5. 心肌桥 6. 特发性LQTS: 晕厥-心脏性猝死 7. 高儿茶酚胺性多形性室速 三. 如何用好? 阻滞剂? 优秀的?受体阻滞剂 高β1选择性 高脂溶性 长效性β阻滞剂 静息心率: 死亡强预测因子 心率40~160