药剂学的沿革和发展分析报告.pptxVIP

药剂学的沿革和发展 国外药剂学的发展 公元前1552年《伊伯纸草本》 公元131～201年格林制剂 现代药剂学： 缓释制剂（1947年研制、70年代后用于临床） 药剂学基本理论（50年代） 生物药剂学（60～80年代） 临床药学与社会药学（80年代） 新辅料、新工艺和新设备的出现 举例1：每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置30天其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应， 问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？ 解： （1）求k： 由C =C0 e ?K/RT 可知： K=（2.303／t）logC0/C K=（2.303／30）log800/600=0.0096天?1 0.0096=（2.303／40）log800/C C =545单位 （2）求半衰期： t1/2＝0.693/0.0096 = 72.7天 （3）求有效期： t0.9＝0.1054/0.0096 = 11天 Exe: 氨苄青霉素钠在45℃进行加速试验，此时t0.9为113天，若已知活化能为83.6KJ/mol，则其在25℃有效期为多少？ 例1： 将真密度为1.5g/cm3的粉体装满一定容积的容器中，测的粉体的重量为45g，空隙率为70%。在同一容器中装满真密度为1.2g/cm3的粉体，测的重量为30g，求其空隙率。 V = 45/(1.5*(1-70%)) = 100ml 空隙率= (100-30/1.2)/100 = 75% O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别 鱼肝油乳剂 【处方】 鱼肝油 500ml 阿拉伯胶细粉 125g 西黄蓍胶细粉 7g 糖精钠 0.1g 挥发杏仁油 1ml 羟苯乙酯 0.5g 纯化水加至1000ml 【制备】 将阿拉伯胶与鱼肝油研匀，一次加入250ml纯化水，用力沿一个方向研磨制成初乳，加糖精钠水溶液、挥发杏仁油、羟苯乙酯醇液，再缓缓加入西黄蓍胶胶浆，加纯水至全量，搅匀，即得。 调节渗透压的方法 冰点降低数据法 氯化钠等渗当量法 W = 0.52 - a b 氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗的氯化钠质量。 W = 0.9 – E*W Exe 欲配制以下处方的溶液1000ml，分别采用冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法计算所需要的氯化钠的量。 1%溶液冰点下降值 氯化钠等渗当量 硼酸 氯化钾 氯化钠 注射用水 0.67g 0.33g q.s. 100ml 0.28 0.44 0.47 0.78 2、蒸气性质 影响湿热灭菌因素 蒸气 饱和蒸气 湿饱和蒸气 过热蒸气 热含量 热穿透力 灭菌效率 影响湿热灭菌因素 4、其他 介质pH值 介质的营养成分 中性 最耐热 碱性 次之 酸性 最弱 抗热性强 营养高 六 注射剂的制备 7 注射剂的举例 (一) 盐酸普鲁卡因注射液(procaine hydrochloride injection) 处方 0.5% 2% 盐酸普鲁卡因 5.0g 20.0g 氯化钠 8.0g 4.0g 0.1 mol/L盐酸 适量 适量 注射用水加到 1000ml 1000ml 制法 取注射用水约800ml，加入氯化钠，搅拌溶解，再加盐酸普鲁卡因使之溶解，加入0.1mol/L的盐酸溶液调节pH，再加水至足量，搅匀，过滤分装于中性玻璃容器中， 用流通蒸气100℃30分钟灭菌，瓶装者可适当延长灭菌时间(100℃45分钟)。 作用与用途 本品为局部麻醉药，用于封闭疗法、浸润麻醉和传导麻醉。 注解 (1) 本品为酯类药物故易水解。保证本品稳定性的关键是调节pH，本品pH应控制在3.5～5.0。灭菌温度不宜过高，时间不宜过长。 (2) 氯化钠用于调节等渗，实验表明还有稳定本品的作用。未加氯化钠的处方，一个月分解1.23%，加0.85%氧化钠的仅分解0.4%。 (3) 极少数病人对本品有过敏反应，故用药前询问病人过敏史或做皮内试验(0.25% 普鲁卡因溶液 0.1ml)。 （二）维生素C注射液(Vitamin C injection） 处方 维生素C