10-解热镇痛抗炎药技术总结.ppt

解热镇痛药物的配伍禁忌 近有临床报道，并用两种以上药物时其胃肠道损害的发生率明显高于单一药物。有些复方中含有非那西丁，久用易损伤肾脏，还可产生依赖性；含有氨基比林，久用可致粒细胞减少。故目前有推广单独使用乙酰水杨酸或醋氨酚二药的趋势。 临床用药评价 NSAIDs三大基本作用 阿司匹林：治疗血栓栓塞性疾病--小剂量 扑热息痛：抗炎抗风湿作用弱 保泰松：解热作用弱 吲哚美辛：不良反应多 吡罗昔康：抗炎抗风湿作用显著、起效快 双氯芬酸：作用强于阿司匹林、吲哚美辛 COX-2抑制药：新型、可有效减少对胃及肾的毒性 解热镇痛抗炎药 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、 药理作用及不良反应 掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、 临床应用、不良反应及其防治 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、 镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物 又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) 一、分 类 水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等 抑制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成 二、NSAIDs的作用机制 三、NSAIDs的药理作用 解热作用: ?可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 ?对正常人体温无影响 镇痛作用： ?抑制PG合成产生作用 ?对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效 ? 无致欣快感和成瘾性 ?中等程度镇痛 炎症疼痛 痛觉感受器 组织损伤或炎症 释放致痛物质 （eg:缓激肽、组胺、PGs） 疼痛 对致痛物质 的敏感性提高 NSAIDs (-) 抗炎、抗风湿作用： 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效——仅对症治疗 苯胺类几乎无抗炎作用 抗血小板聚集作用： 血小板聚集是血栓形成的因素之一，解热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用于防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病。 阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸) 阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上三大经典药物。 口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 碱化尿液，加速其排泄 一、药理作用及临床应用 1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: ?常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用 临床应用：配成复方 （1）感冒发热 （2）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 ?大剂量（3～5g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎 治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。 2.影响血小板功能----防止血栓形成： 小剂量（50～100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成 机制：小剂量：抑制血小板环氧酶, (抗凝) 大剂量：抑制血管壁PG合成酶，（促聚集 临床应用：小剂量 ⑴ 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） ⑵ 一过性脑缺血，防止脑血栓形成 不良反应 ◆ 短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重 ◆胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率 ◆ 凝血障碍：久服能延长出血时间，引起低凝血酶症，可用维生素K防治。 ◆严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及Vk缺乏者禁用，手术前一周停用 过敏反应: ?荨麻疹 ?血管神经性水肿 ?过敏性休克 ?阿司匹林哮喘： 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 ?哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 水杨酸反应：剂量≥5g/d 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注 瑞夷(Reye)综合征： ?病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 ?表现：严重肝功能不良合并脑病 ?少见，但预后差，宜慎用 ?可用对乙酰氨基酚代替 复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因 对乙酰氨