医药中间体合成及工艺复习题.docVIP

一、简答题：20～25分 何为药物中间体（医药中间体）？* 所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。 这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。 世界医药工业发展的特征是什么？ 1.与其他行业相比，医药工业受世界经济的影响较小 2. 产品更新换代速度较快 3. 行业研发费用大，利润率高 5.行业集中度不断提高 6. 医药行业受各国医药政策影响很大 什么叫“基本药物目录”？* “基本药物制度”是世界卫生组织在上个世纪70年代中期提出的，主要是针对发展中国家，一些贫穷落后的国家，如何有效地运用相对短缺的卫生资源，满足本国的基本卫生医疗需求。最新版是2007年，收录的品种一般在300多种以上，覆盖了大多数疾病。我国在上个世纪70年代末期引入基本药物的理念，医改后，于2009年年底前出台符合国情的基本药物目录。 世界卫生组织提供的基本药物目录是西药。新医改中又明确提出基本药物目录在制定过程当中要坚持防治必须，这就意味着包括了预防、治疗、诊断方面的基本用药，安全有效，价格合理，使用方便，还要强调分析病症。增加中药目录，这也是我们国家一个特色。 世界原料药发展的大致趋势？ 1.交易市场仍在扩大 2. 生产向新、特、小发展 3.合同化生产趋势加强，合同合作方式多样化 4.原料药的生产中心将逐步向我国和印度转移 5.市场竞争日趋激烈 我国医药中间体发展的特征？ 1.企业大多为私营企业，经营灵活，投资规模不大，基本在数百万到一两千万元之间； 2.企业地域分布比较集中，主要以浙江台州和江苏金坛为中心； 3. 随着国家对环保日益重视，企业建设环保处理设施的压力正在加大； 4. 产品更新速度快，一般入市3～5年后利润率便大幅度下降，迫使企业必须不断开发新产品或改进工艺，才能获得较高的利润； 5. 由于医药中间体生产利润高于一般化工产品，生产过程又基本相同，有越来越多的小型化工企业加入到生产医药中间体的行列，导致业内无序竞争日益激烈； 6.与原料药相比，生产中间体利润率偏低，而原料药与医药中间体生产过程又相似，因此部分企业不仅生产中间体，还利用自身优势开始生产原料药。 何为伪拟效应？何为阻断效应？、、 有机分子中的氢原子被氟原子取代后，体积不会有较大的变化，从而使得含氟有机化合物往往不被生物体中的酶受体所识别，有机氟化合物能毫无困难的代替非氟母体进入生物体内参与到代谢过程中。即“伪拟效应” mimic effect 。 含氟有机化合物中的C-F键的键能大于C-H键键能，且氟原子难以F+的形式离去，导致含氟有机化合物氧化还原稳定性很强，使在生物体内不易被代谢，阻碍其正常的代谢循环。即“阻断效应” block effect 。 7、何为相转移催化剂 PTC ？ 能加速或者能使分别处于互不相溶的两种溶剂 液－液两相体系或固－液两相体系 中的物质发生反应的催化剂。 8、相转移催化剂的优点有哪些？ 1 不使用昂贵的特殊溶剂,且不要求无水操作,简化了工艺 2 PTC的存在,使参加反应的负离子具有较高的反应活性 3 具有通用性,应用广泛 4 原子经济性 合成过程中，合成方法和工艺应被设计成能把反应过程中所用的所有原材料尽可能多的转化到最终产物中 9、使用硝酸-硫酸 混酸 作为硝化剂的优点有哪些？ 1 增大硝基正离子的浓度 。 2 提高硝酸的利用率。硫酸对水的亲和力比硝酸强，用混酸硝化时，硝酸很少被反应中产生的水分稀释，因而硝酸的利用率高。 3 降低硝酸的氧化能力 硝酸被硫酸稀释后，氧化能力降低，不易产生氧化的副反应 4 降低腐蚀性 混酸对铸铁的腐蚀性小，因此可用碳钢或铸铁设备进行反应。 10、工业硫酸有哪两种规格？发烟硫酸有哪两种规格？ 工业：92%-93% 98%-100%《SO3：H20 1:1》 发烟：H2SO4`XSO3 游离SO3:20%-25% 60%-65% 11、简述发烟硫酸作为磺化剂的优缺点。* 发烟硫酸作磺化剂优点：反应速度快且稳定，温度较低，工艺简单、设备投资低、易操作等。缺点：对有机物作用剧烈，常伴有氧化、成砜副产品；磺化时，有水产生。随着反应的进行，使硫酸浓度下降，当达到95％时，反应停止，产生大量的废酸。 12、超酸的用途？ a. 非电解质成为电解质，能使很弱的碱质子化（正碳离子） b. 超酸中，解离出多卤素阳离子I2+、I3+、Br2+等 c. 良好的催化剂 2