盐酸羟考酮注射液--蔡昀方课件.ppt

* * * * * * * * * * * * 盐酸羟考酮注射液在麻醉中的应用体会 蔡昀方 浙江省肿瘤医院麻醉科 阿片类生物碱的半合成蒂巴因衍生物，μ和k受体激动剂 历史悠久 目前有即释、控释制剂、注射制剂。 化学名称：4, 5?-环氧基-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐 盐酸羟考酮注射液中文说明书,2013. 盐酸羟考酮注射液 μ、κ受体激动剂 羟考酮独特的药理特性 蛋白结合率38%~45%,主要与白蛋白结合,脂溶性与吗啡非常相似。 羟考酮与阿片μ受体亲和力不高，为吗啡的1/5~1/10。 静脉给药后迅速起效(2~3min),给药后1h脑脊液浓度可为血浆浓度3倍,提示进入脑脊液有主动运输机制。 κ受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性和压痛的抑制作用不明显; κ受体激动剂与 μ激动剂不同,较少引起躁动,无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用 Andreassen TN,Klepstad P,Davies A,et al.Is oxycodone efficacy reflected in serum concentrations? A multicenter, cross-sectional study in 456 adult cancer patients, J Pain Symptom Manage,2012,43(4):6