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- 2016-08-10 发布于广东
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ppi类药物
第一代:药名奥美拉唑(omepramzole)奥美拉唑肠溶片(金奥康)(Omeprazole Enteric Capsules)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)结构式化学名5-甲氧基-2-〔〔(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基〕亚磺酰基〕-1H-苯并咪唑(± )-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯并咪唑;构效差异1.与H+/K+-ATP酶呈不可逆行结合,使酶失活;2.弱碱性;3.都在壁细胞小管转变为有活性物质结构为苯并咪唑环、吡啶环和连接这两个环系的亚磺酰基结构。是R型和S型两种光学异构体1:1的混合物,脂溶性兰索拉唑在吡啶环4位侧链导入氟(F3),因有三氟乙氧基取代基,亲脂性较强为合成的二烷氧基吡啶化合物,在吡啶环4位上去甲基并与硫酸盐结合活性物口服后可浓集于壁细胞分泌小管周围转变为有活性的次磺酰基衍生物可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用,在壁细胞小管中转化为嗜硫的环化次硫酰胺结合部位其硫原子与H+/K+-ATP酶上的巯基与H+/K+-ATP酶有2个结合部位使H+泵失活,可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H+/K+-ATP酶减少胃酸分泌。还可以增加胃粘膜血流量、抑制胃蛋白酶的分
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