36章作用于凝血系统的药物详解.pptVIP

作用于凝血系统的药物 【药理作用】——肝素 1、抗凝作用及机制 肝素在体内体外均有强大的抗凝作用 肝素抗凝作用特点 不能口服，需静脉给药 体内、体外均抗凝 起效快，作用强、稳定，消失快 （快、短、强） 2、抗血栓作用 强大的抗凝作用 抗血小板作用 降低血液粘滞度 3、肝素的其他药理作用 降脂作用（脂酶） 保护内皮细胞（阴电荷） 这些作用因生物利用度低及抗凝作用强大而影响其临床应用 三、肝素体内过程 低分子量肝素（low molecular weight heparin, LMWH) 由普通肝素或非极分化肝素（unfractionated heparin,UFH）通过酶解或化学降解所产生的片断（依诺肝素） LMWH的特点 抗血栓作用增强，抗凝活性较弱 与 PF4结合少，较少引起血小板减少 生物利用度高，半衰期长，不易被清除 使骨骼Ca2+ 丢失比肝素轻 香豆素类抗凝作用特点 起效慢：对已合成的Ⅱ、 Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ因子无效 消除慢：作用时间长，可维持数天，半衰期长 二、体内过程 口服吸收迅速而完全，生物利用度100% 与血浆蛋白结合率90%~99% 肝脏代谢，半衰期长（华法林42-54h） 三、临床应用——香豆素类 由于起效慢，对需快速抗凝者应先用肝素3-5天，再应用香豆素类进行长期抗凝 四、不良反应——香豆素类 1、出血