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药理学。
第三十六章。化学治疗药物。
? 青霉素。抗菌谱。
? 大多数G+球菌:溶血链球菌,草绿色链球菌,肺炎双球菌,敏感金黄色葡萄球菌
? G+杆菌:白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌
? G-球菌:脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌
? 少数G-杆菌:流感杆菌、百日咳鲍特菌
? 螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体
放线菌。
抗菌特点。抗菌谱窄:G+对其敏感, G-对其不敏感。
临床应用。溶血链球菌A组 、B组感染:蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎、等。
? 肺炎链球菌所致大叶性肺炎
? 草绿色链球菌心内膜炎(与链霉素联用)
? 梅毒、回归热、钩瑞螺旋体病
? 流行性脑膜炎(首选SD,SD无效时才首选)
? 炭疽病、气性坏疽、破伤风、白喉(与抗毒血清合用)
?
林可霉素类。对金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节炎为首选药。
万古霉素。仅用于严重革兰阳性菌感染。青霉素过敏者。特别是MRSA.MRSE 和肠球菌属所感染所致。、
氨基苷类抗生素。不良反应。耳毒性。肾毒性。。过敏反应。抢救用葡萄糖酸钙首选。
链霉素。对结核杆菌最强,是土拉菌病,兔热病。鼠疫的首选药
青霉素加链霉素。首选。治疗溶血性链球菌,草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎或场球杆菌感染。
庆大霉素。是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要抗菌药。对沙雷氏菌作用更强。是氨基苷类中的首选药。
四环素。抗菌作用。属于广谱抑菌药。对立克次体也有效。对真菌无效。
临床应用。是立克次体感染 ,包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒。洛基山斑疹热、恙虫病。立克次体病及Q热病。作为首选
衣原体和支原体感染。螺旋体感染。多西环素是首选。细菌性感染首选。
喹诺酮类药物。广谱。对革兰阳性菌。革兰阴性菌均有良好抗菌作用。
临床作用。1呼吸系统感染,治疗某些严重肺部感染的首选药。作用对脑膜炎奈瑟菌有强大杀菌
磺胺类抗菌谱 广谱、抑菌
对G+球菌(溶血链球菌、肺炎球菌)、G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)、G-杆菌(鼠疫、流感杆菌、伤寒)
磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)
SD — 流脑(易透过血脑屏障)。首选 SD +TMP 双嘧啶片
SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染、伤寒
与甲氧苄啶合用 SMZ+TMP 复方新诺明片
甲硝锉。是阴道毛滴虫感染治疗的首选。治疗贾第鞭毛虫首选、阿米巴作用的首选。
两性霉素B是治疗各种严重真菌感染的首选药之一,常用导入疗法给药。酮康唑。口服用药首选于深部、皮下及浅表真菌感染。局部用药治疗浅表部真菌感染。
氟康唑。为广谱抗真菌药。是治疗艾滋病患者的隐球菌性脑膜炎的首选药。
第二章药物效应动力学。
药物的基本作用:兴奋作用与抑制作用
符合用药目的,具有防治疾病效果的作用,称为治疗作用。与药理效应不是同义词分。为对因治疗和对症治疗。补充治疗(替代治疗)。急则治其标,缓则治其本。标本兼治
不良反应。
1副作用。治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应。是药物固有作用,与药物选择性低有关,一般较轻,可预知。随用药目的不同而改变。
2毒性反应。3后遗效应 4停药反应5特异质反应6依赖性。
7变态反应反应严重程度与剂量无关。。性质与药物原有效应无关,无法预知 。
量效关系。在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关。
效能(efficacy)或称最大效应, 为药物的药理效应的最大值(Y轴最高点) 。反映药物的内在活性。
效价强度(potency) 能引起等效反(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,又称等效剂量。其值越小则强度越大。反映药物与受体的亲和力
治疗指数。TI = LD50 / ED50是药物安全性的指标之一。。相对而言,该值越大越。
必须具备两个基本要素:亲和力与内在活性。
亲和力Affinity :药物受体结合的能力。与效价强度概念一致。亲和力指数(pD2): KD的负对数。。 KD小,亲和力大。 pD2大,
内在活性。亲合力药物与受体结合后产生效应的能力。与效能概念一致。
其大小用一个介于0~1之间的系数α值来表示。 α越大,效能越大。越强。
完全激动药 1.激动相应受体,既有强亲和力又有强内在活性(α=1)
2. 不同药物比较:效能看曲线高度(效应力)。。强度看位置,靠左为强(亲和力)
3.强度表示:KD,负相关 pD2,正相关,常用
拮抗药 有较强的亲和力,而无内在活性(α=0)的药物
可依据拮抗药与受体之间的结合是否可逆及可否被竞争结合分为:
竞争性拮抗药。 与受体可逆性结合的拮抗剂。降低亲和力,但不降低内在活性。使激动剂的量效曲线平行右移,Emax不变
非竞争性拮抗药。对激动剂产生不可逆性拮抗的拮抗剂。亲和力和内在活性均降低。量效曲线右移,Emax压低
第三章药物代谢
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