第十一章心血管药物技术分析.ppt

强心药 (Cardiotonic Agents) 强心药物的种类 强心苷类 结构特征及构效关系 2. 糖苷基部分 作用机理 ： 临床应用 β受体激动剂 非多巴胺类药物 钙敏化药 匹莫苯 第二节 抗心绞痛药 缓解心绞痛的途径 硝酸酯及亚硝酸酯类 硝酸酯及亚硝酸酯类作用机制 钙拮抗剂（Calcium antagonist, Ca-A） 抗心绞痛作用机制 钙拮抗剂药物 二氢吡啶类 第一代药:硝苯地平(nifedipine) 第二代药： 芳烷基胺类（维拉帕米类） 地尔硫卓类 非选择性钙拮抗剂 其他类钙拮抗剂 普尼拉明 β受体阻断剂 双嘧达莫(Dipyridamole) 复习 第三节 抗心律失常药 心律失常和以下因素有关 Ⅰ类药——钠通道阻滞药 奎尼丁（Quinidine）又称异奎宁 普鲁卡因胺（Procainamide） IB类药物： 利多卡因（Lidocaine） 美西律（MexiLtine） 妥卡尼（Tocainide） ⅠC类药物 氟卡尼（flecainide） Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药 Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药 Ⅱ类药——β受体阻断药的化学结构 β受体阻断药——二氯特诺 β受体阻断药——普萘洛尔（Propranolol） Ⅲ类——延长动作电位时程药 Ⅲ类——选择地延长复极过程的药 Ⅲ类——选择地延长复极过程的药 Ⅳ类药——钙拮抗药 抗心率失常药的构效关系 第四节 抗高血压药 血压水平的定义和分类（mmHg） 血压的生理调节 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 雷米普利(Ramipril) 氯沙坦 (Losartan) 三、作用于离子通道的药物 烟酸及其衍生物 【药理作用】抑制血浆和各组织中的ACE。其抗高血压作用起效快，组织特异性高，与ACE牢固结合，作用持久。 【临床应用】适用于肾性和原发性高血压，也用于心力衰竭。 妥卡尼（tocainide）是利多卡因脱去二个乙基加一个甲基而成。作用及应用与利多卡因相似，但口服有效，也较持久。 明显阻滞钠通道，明显减慢传导速度，近年报道这类药有致心律失常作用，增高病死率，应予注意。 Ⅰ类药——钠通道阻滞药 代表药物：氟卡尼，普罗帕酮 【药理作用】抑制希-浦系统的传导速度，降低自律性。 【临床应用】用于治疗室性早搏、室性心动过速收到良好效果。但已有治疗心肌梗塞后心律失常的报道称：氟卡尼引起病死率为对照组的2倍。故现认为氟卡尼及恩卡尼应保留用于危及生命的室性心动过速者，不宜用于其他心律失常。 这类药物主要阻断β受体而对心脏发生影响， 同时还有阻滞钠通道、促进钾通道、缩短复极 过程的效应。 表现为减慢窦房结、房室结的4相除极而降低 自律性。 这类药物约占所有抗心律失常药物数目的一半。 这类药物还有良好的抗高血压和抗心绞痛作用。 β受体可分β1和β2两种亚型，前者主要分布在心脏，后者主要分布在支气管和血管平滑肌 β受体阻断剂可分三类： 非特异性阻断剂：对β1和β2受体无选择性，在同一剂量时，对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用，又称β受体阻断剂 β1受体阻断剂：对心脏的β1受体具有高度选择性，对外周受体拮抗作用较弱 β2受体阻断剂：能选择性拮抗支气管和血管平滑肌的β2受体 芳乙醇胺类 芳氧丙醇胺 具有受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架 第一个受体阻断剂，高浓度时能阻断肾上腺 素，能引起心脏兴奋和周围虚血管扩张，有 较强的内源性肾上腺素活性，未曾应用于临床 【药理作用】交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时，心肌自律性增高，传导速度增快，不应期缩短，易引起快速性心律失常。普萘洛尔则能阻止这些反应。 【临床应用】这类药物适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。 常用的这类药物还有阿替洛尔(Atenolol)、美托洛尔（Metoprolol）、溴苄胺 （Bretylium）、缓脉灵（Ajmaline） 主要取决于对钾外流通道的抑制作用 作用原理：选择作用于心肌延迟整流钾通道，延长动作电位时程，即二期（平台）延长。 胺碘酮（Amiodarone） 【药理作用】胺碘酮较明显地抑制复极过程。它能阻滞钠、钙及钾通道，还有一定的α和β受体阻断作用。 是近年来控制难治的心律失常的较为突出的一种药物， 且安全范围大。 广谱抗心律失常药，用于室性和室上性心动过速和早搏、 阵发性心房扑动和颤动、预激综合症等。 对其他抗心律失常药如双异丙吡胺、异搏定、奎尼丁、 β受体阻滞剂无效的顽固性阵发性心动过速常能奏效。 胺碘酮（Amiodarone） 【临床应用】 代表药物：维拉帕米、地尔硫卓 细胞内的