药物结晶技术解读.pptVIP

药物结晶技术 陈 海 2015.4.18 4 前言 1 2 3 结晶概念 药物结晶技术 总结 目录 我国是医药生产大国，拥有大小制药企业约5 000多家，生产近2 000 多种化学原料药，总产量约为50万吨； 但是就总体来说我国制药工业存在着生产技术水平比较落后，产品质量较差等问题。 前言 1 ≥90%药物以 晶体形式存在 大部分药物不仅需要药物活性组分以特定晶型存在, 而且晶体尺寸一般控制在0.1～10 μm 之间, 控制颗粒形状、尺寸、表面性质和热力学性质是非常重要的。 前言 1 在医药生产中, 按药理分析, 构效关系的要求是非常严格的。 用户需要的不再是高纯的固体, 而是要求有特定超分子结构指标的固体产品。 前言 1 结晶是指溶质自动从过饱和溶液中析出形成新相的过程。这一过程不仅包括溶质分子凝聚成固体, 并包括这些分子有规律地排列在一定的晶格中。 2 结晶概念 结晶的特点 能耗少 选择性高 纯度高 可以控制晶体的粒度和晶形等 结晶更广泛的定义为包括晶体化和固态转变，是从直接压缩材料制备方面考虑，形成无定形的、溶剂化物和多晶型的药物，能够进行手性分离，吸入给药和注射材料的生产。 2 结晶概念 1976 年以前的国产利福平都是无定形的，稳定性差，分子内部容易发生氧化、水解及转化，故无法保证有效期。 3 药物结晶技术 1977 年改变工艺条件后，