嵌段共聚物的合成和应用概述.ppt

载药聚合物胶束的理想条件: 一种理想的载药纳米粒子应具备以下性质： （1）具有较高的载药量； （2）具有较高的药物包封率； （3）有适宜的制备及提纯方法； （4）载体材料可生物降解，毒性较低或无毒； （5）适当的粒径和粒形； （6）具有较长的体内循环时间。 嵌段共聚物胶束的应用 靶向药物载体：通过进行“壳”组分的端基修饰有目的地使胶束在体内分布具有一定的靶向性。 嵌段共聚物胶束的应用 郭双壮.聚乳酸/聚乙二醇纳米凝胶的合成及性能研究[D].天津大学.2008,06. 载有药物的胶束能够有目的性的到达肿瘤细胞，进行药物释放。 嵌段共聚物胶束的应用 嵌段共聚物胶束的应用 聚合物纳米药物载体的环境响应性：是指纳米药物载体的某个组成部分为智能型聚合物，因此能对环境进行响应，从而适应人体的复杂的生理环境，达到控制释放，靶向治疗的目的。 许艳玲.纳米药物载体的可控酶降解[D].南开大学.2012,11. Zhang C Y, Yang Y Q, Huang T X, et al. Biomaterials, 2012, 33(26):6273-6283 pH 值敏感嵌段 PAE 在 7.4 不溶，而当pH 值小于 6.5 以后，由于氨基的质子化，嵌段变为带正电荷，可溶于水。将抗癌药物阿霉素负载在胶束上，当 pH 值从 7.4 下降至 5.0 时，阿霉素的释放速度显著提高，在靶向治疗癌症方面，这种聚合物有潜在的应用价值。 嵌段共聚物胶束的应用 聚酰胺环氧氯丙烷 常用的胶束载体材料 嵌段共聚物胶束的应用 高分子纳米粒子在药物输送方面具有许多优越性： （1）可缓释药物，从而延长药物作用时间； （2）可达到靶向输送的目的； （3）可在保证药物作用的前提下，减少给药剂量，从而减 轻或避免毒副反应； （4）可提高药物稳定性，有利于储存； （5）可保护核苷酸防止其被核酸酶降解； （6）可帮助核苷酸转染细胞并起到定位作用； （7）可用以建立一些新的给药途径。这些都是其它输送体系所无法比拟的，为临床各种疾病的治疗提供了理想的药物和手段。 嵌段共聚物胶束的应用 v NMP氮氧稳定自由基聚合，Iniferter引发转移终止自由基聚合，RAFT可逆加成断裂链转移聚合，ATRP原子转移自由基聚合， NMP氮氧稳定自由基聚合，Iniferter引发转移终止自由基聚合，RAFT可逆加成断裂链转移聚合，ATRP原子转移自由基聚合， LOGO LOGO 主要内容 嵌段共聚物概述 分类 合成方法 溶液自组装 星型杂臂嵌段共聚物制备多隔室胶束 嵌段共聚物—分类 共聚物：共聚物指由两种或两种以上结构重复单元构成的聚合物。 根据单元结构位置不同分为四类。 嵌段共聚物—分类 嵌段共聚物：是指由两种或者多种化学结构不同的嵌段通过化学键以各种方式结合起来的大分子。 根据拓扑（Topology）结构不同分类 线型：AB二嵌段、ABA嵌段、ABC三嵌段、ABCD四嵌段、 ABABA五嵌段等 嵌段共聚物—分类 非线型：星型(star)、梳型(comb)、树枝型(dendritic)、 环型(ring)、H型、交联网状等。 嵌段共聚物自组装 本体自组装 自组装：是指分子或分子聚集体在氢键、静电、范德华力等弱相互作用的推动下，自发地构筑成具有特殊结构和形状的集合体的过程。 在溶液中自组装 本体自组装 本体自组装 微相分离：由于聚合物的不相容性，在本体中，两嵌段共聚物中较短的一段将从较长一段形成的连续相中团聚分离出来，生成具有规则形状、均匀分布的纳米相畴，即形成微相分离(Microphase Separation) 体系会自组装为几种热力学上稳定的平衡相态包括球状(spheres)、圆柱状(cylinders)、互联系双金刚石相(bicontinuous)、多孔层状(perforated layers)和层状(lamelae)等结构 Adam Nunns,Caroline A. Ross .Macromolecules 2013, 46, 2628?2635 Bulk films of ABC star terpolymers 本体自组装 相行为取决于三个分子参数:高分子聚合度N,A嵌段的体积分数f及AB嵌段间的Flory-Huggins相互作用参数X;有序相的形貌由相分离程度XN和嵌段的体积分数f决定。 PI-b-PS 微相分离临界点 Matsen, M. W.; Bates, F. S. Macromolecules, 1996,29(4), 1091-1098. 本体自组装 溶液中自组装 溶液中自组装 PEO PS 两亲性嵌段共聚物：两亲性嵌段共聚物是指同一大分子中含有对两相(如水相与油相