第十一章非线性药物动力学20121122.pptVIP

第十一章 非线性药物动力学 主要内容 一、非线性药物动力学现象 二、非线性药物动力学特点与识别 三、非线性药物动力学方程 四、血药浓度与时间的关系 五、参数的求算 第一节 概述 一、药物体内过程的非线性现象 线性药物动力学的基本特征是血药浓 度与体内药物量成正比，药物在机体内的动 力学过程可用线性微分方程组来描述。 非线性药物动力学: 有些药物在体内的过程(吸收、分布、代谢、排泄)有酶或载体参加,而体内的酶或载体数量均有一定限度,当给药剂量及其所产生的体内浓度超过一定限度时,酶的催化能力和载体转运能力即达饱和,故其动力学呈现明显的剂量(浓度)依赖性。表现为一些药物动力学参数随剂量不同而改变,也称为剂量依赖药物动力学、容量限制动力学或饱和动力学。 线性药动学的基本假设 吸收速度为零级或一级速率过程 与消除相比较，药物分布相很快完成 药物在体内消除为一级速率过程 二、引起非线性药物动力学的原因 与药物代谢或生物转化有关的可饱和酶代谢过程； 与药物吸收、排泄有关的可饱和载体转运过程； 与药物分布有关的可饱和血浆/组织蛋白结合过程； 酶诱导及代谢产物抑制等其他特殊过程。 非线性动力学：有些药物的体内过程，不能用一级速度过程或线性过程表示，存在较明显的非线性过程，体内过程呈现与线性动力学不同的药物动力学特征。称为～。也称为剂量依赖药物动力学。 三、非线性药物动力