二盐酸奎宁药典标准课件.pptxVIP

学习二盐酸奎宁质量标准 简介 奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 该品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。脑型疟疾和其它严重的恶性疟。 结构分析 奎核碱 PKb5.07 喹啉环 PKb9.7 二盐酸奎宁（左旋体） 与H2SO4结合 ？ 理化性质 药典标准分析 品名：中文名 汉语拼音 英文名 结构式 分子式；分子量 化学名称；含量规定 外观 溶解度 物理常数 极性较大 药典标准分析 1.奎宁在0.1N 稀硫酸溶液中的荧光强度最大，其含量最低至0.001μg/mL，亦可检出。而当溶液中有卤素原子存在时，由于荧光熄灭作用，F显著降低，故在0.1N稀盐酸中几乎不显荧光 ？ 荧光特性 专属鉴别-绿奎宁反应 红外光谱鉴别 一般鉴别 2.绿奎宁反应原理： 绿色的二醌基亚胺的铵盐 药典标准分析 ？ 荧光特性 专属鉴别-绿奎宁反应 红外光谱鉴别 一般鉴别 EP采用TLC鉴别 溶剂：甲醇 TCL板：硅胶G薄层板 展开剂：二乙胺：乙醚：甲苯（10:24:40） 显色剂：碘铂酸试剂 4.氯化物鉴别 ㈠ Ag+ +Cl- → NH?Cl + AgCl ↓(白色沉淀，不溶于稀硝酸) AgCl+NH?·H?O → NH?Cl +Ag[NH3]2OH(沉淀消失) 再加HNO3酸化，AgCl沉淀复生成 ㈡ MnO2+4H+ +2Cl- =Cl2↑+Mn2+ +2H2O，Cl2能使淀粉碘化钾试纸变蓝 药典标准分析 为什么进行硫酸盐和钡盐的检查？？ TLC杂质对照品法 奎宁主要来源于金鸡纳树皮，在提取分离过程中，除了得到奎宁外，还可得到奎宁丁和辛可尼丁等。 检查酸性杂质 二乙胺可中和酸，以分离碱性物质 类金鸡纳碱 不溶于水 BP和EP:HPLC 药典标准分析 非水溶液滴定法 二盐酸奎宁具有生物碱的碱性，但是碱性较弱，在非水酸性介质中，碱性显著增强。 生成氯化汞，消除HCl的干扰，使反应更完全 高氯酸氢溴酸硫酸盐酸硝酸磷酸有机酸 PKb8~10:冰醋酸 PKb10~12：冰醋酸与醋酐的混合物 Pkb12：醋酐 药典标准分析 非水溶液滴定法 EP：乙醇-水溶液中的氢氧化钠滴定法 第一个等当点：H++Cl-+NaOH →H2O+NaCl 第二个等当点：BH++Cl-+NaOH →B+ H2O+NaCl 药典标准分析 【性状】外观 【鉴别】荧光反应，绿奎宁反应，氯化物鉴别 【检查】酸值，颜色，有关物质，细菌内毒素 【含量测定】非水溶液滴定法 【类别】 【规格】 【贮藏】 二盐酸奎宁注射液 Thanks