药剂学备考范围.docVIP

1药剂学的宗旨 根据宗旨能举例说明 : 安全 有效 稳定 使用方便 举例：胰岛素，链霉素，适合注射剂；睾丸素，适合口腔粘膜片；红霉素，制备肠溶剂。味臭味等难以接受的药物采用胶囊剂或包衣片。 2药物传递系统（重点新剂型）DDS 设计理念；基本技能*3；研究内容1缓释2靶向 新剂型：1 脉冲，择时（生物节律），自调试给药系统（糖尿病）2 经皮给药制剂（优点 缺点 发展关键）3生物技术制剂（蛋白：其他给药方式。 基因：纳米粒转基因上治疗）4 粘膜给药系统（口腔，鼻，眼 优点*4） 3药用辅料作用（结合实例认识辅料作用） （1）使剂型具有形态特征 片剂（稀释剂 粘合剂）软膏，栓剂（基质）（2） 使制备过程顺利 液体制剂（增溶剂 助溶剂） 片剂（助流剂 润滑剂）（3） 提高稳定性 （4） 调节作用部位 作用时间 满足生理需求。 实例：（1） 液体药剂 （波洛沙姆 磷脂）静脉乳（2）固体制剂 （羧甲基淀粉钠，交联聚维酮）超级崩解剂 （微晶纤维素，预交化淀粉）可压性辅料（3）经皮给药制剂 （月桂氮卓酮）药物透皮吸收（4）注射剂 （聚乳酸，聚乳酸聚乙醇酸共聚物）可降解辅料 4处方药和非处方药（结合剂型掌握 ） 一般外用药，如软膏凝胶等属于非处方药，口服制剂多为处方药，注射剂和输液剂都是处方药，毒性大的药物和麻醉药属于处方药且管理更为严格。 1 药物剂型的重要性：剂型是不同的给药形式，是临床用药的最终形式（1）不同的药物剂型可以产生不同的治疗作用（2）不同剂型不同作用速度（3）不同剂型不同毒副作用（4）有些剂型有靶向作用。 2 影响药物溶解度的因素及增容方法：（1）药物分子结构（相似相容）（2）溶剂化作用和水合作用（阳离子强）（3）晶型 晶格能不同，溶解度不同（4）溶剂化物（溶剂分子进入晶格，使晶型改变）（5）粒子大小（微粉化）（6）温度（7）PH和同离子效应（8）混合溶剂（潜溶）（9）添加物（助溶剂 增溶剂） 3影响药物溶出速率和增容方法：溶出速率：单位时间内药物溶解进入溶液主体的量（1）固体粒径和表面积（微粉化 固体分散体）（2）温度（3）溶出介质性质（新鲜配置并经脱气）（4）溶出介质体积（5）扩散系数（6）扩散层厚度（搅拌） 4 微利分散体系在药剂学中的应用：（1）粗分散体系的微粒给药系统（混悬剂，乳剂，微囊，微球 100nm~100um）（2）胶体分散体系（纳米乳，纳米脂质体，纳米粒，纳米囊 100nm）重要意义：（1）粒径小，提高溶解度，促进吸收（2）提高药物在分散介质中分散性（3）微粒在体内有一定选择性（4）微囊微球能根据载体控制药物释放速度（5）改善药物在体内外的稳定性 5 制剂中药物的化学稳定性 影响因素（1）处方因素（PH影响 广义酸碱理论 溶剂影响 离子强度影响 表面活性剂影响 处方基质或赋形剂影响）（2）外界因素（温度 光线 空气氧的影响 金属离子影响 湿度水分的影响 包装材料的影响） 5.1药物稳定性的方法（1）改进工艺（1液体改为固体制剂2微囊化包裹3粉末直接压片）（2）改变药物结构（1制成难溶盐2制成复合物3制成前体药物） 6 粉体的密度 真密度、颗粒密度、堆密度（松密度、紧密度、振实密度）。粉体密度测定（液浸法、压力比较法、量筒法） 7流变学在药剂学中的应用（主要应用于半固体制剂里面 老师说只用掌握到这里。） 8制剂的设计目的 根据疾病的性质，临床用药的需要及药物的理化性质，确定适宜的给药途径和剂型，选择合适的辅料、制备工艺、筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于临床应用的制剂产品。*五个基本原则（安全性 有效性 可控性 稳定性 顺应性） 9乳剂的组成和特点（1）基本组成：水相（W）油相（O）和乳化剂 根据乳化剂的性质和种类及相体积比分为水包油（O/W）油包水（W/O）（2）特点：乳剂中液滴分散度大，生物利用度高；油性药物制成乳剂保证剂量准确；水包油型可以掩盖药物不良臭味；外用乳剂能改善对皮肤黏膜的渗透性，减少刺激性；静脉注射乳剂在体内分布快，药效高，有靶向性。 10热原的性质污染途径及除去方法 （热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，由磷脂，脂多糖和蛋白质组成的复合物，有特别强的制热活性）性质（耐热性 过滤性，一般过滤器，微孔滤膜不能除去 吸附性 水溶性 不挥发性）污染途径（注射用水 原辅料 生产过程 容器、用具、管道和装置 注射器具）去除热原的方法（高温法 酸碱法 吸附法 蒸馏法 离子交换法 凝胶过滤法 超滤法 反渗透法） 11无菌操作法（无菌条件下制备无菌制剂的操作方法，不是一个灭菌过程，是保持无菌原料的无菌度）流动空气采用过滤介质除菌 静止环境采用气体（甲醛溶液加热熏蒸法）和液体灭菌和紫外线灭菌法，臭氧灭菌