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片剂的骨架-稀释剂
功能:主要用来填充片剂的重量或体积。
稀释剂(diluents)
常用稀释剂
淀粉
蔗糖
糊精
乳糖
可压性淀粉
微晶纤维素
无机盐类
糖醇类
稀释剂
1. 淀粉
来源
淀 粉
优点
性质稳定,吸湿性小,价格便宜。
缺点
流动性/可压性差,单独使用容易出现“松片”。
应用
常与蔗糖、糊精等混合使用。
可做崩解剂和黏合剂。
处方举例
【复方新诺明片】
磺胺甲基异恶唑 400g
甲氧苄啶 80g
淀粉 40g
10%淀粉浆 24g
干淀粉 23g
硬脂酸镁 3g
制成100片
稀释剂
2. 蔗糖
蔗 糖
3. 糊精
酸或高温
淀粉
糊精
稀释剂
糊 精
缺点
使用不当会使片面出现麻点、水印、或造成片剂崩解溶出迟缓。
应用
很少单独使用,常与蔗糖、淀粉配合使用,不宜用于速溶片。
4. 乳糖
无吸湿性
性质稳定
可压性好
不延长片剂的崩解时限
应用
优点
可用于粉末直接压片。
稀释剂
硬脂酸镁用量不可超过5%,以免产生软化效应。
稀释剂
5. 可压性淀粉(预胶化淀粉)
6. 微晶纤维素(MCC)
纤维素
2.5 mol/L HCl
105 ℃ ,15 min
溶去无定形部分
水洗、氨洗
微晶纤维素
微晶纤维素约占70% 无定形纤维素为30%
稀释剂
微晶纤维素
优点
具有良好的可压性,较强的结合力,得到的片剂硬度大。
应用
多功能辅料,可用作粉末直接压片的“干黏合剂”,也可用作崩解剂。
7. 无机盐类
硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙、二水硫酸钙等。
性质稳定,可与多种药物配伍。
硫酸钙对某些药物(四环素类药物)的含量测定有干扰。
来源
优点
应用
稀释剂
甘露醇/山梨醇、赤藓糖等。
适用于咀嚼片、口腔溶解片。赤藓糖为制备口腔速溶片的最佳辅料。
来源
应用
稀释剂
8. 糖醇类
稀释剂特性比较
稀释剂
可压性
流动性
配伍性
价格
淀粉
预胶化淀粉
蔗糖
糊精
乳糖
微晶纤维素
无机盐
糖醇类
差
优
优
优
优
优
差
优
优
优
优
优
优
优
良
优
低
略高
低
略高
低
高
较高
高
良
良
优
优
优
习 题
1.下列主要用于片剂的填充剂是
A. 羧甲基淀粉钠 B. 甲基纤维素 C. 淀粉
D. 乙基纤维素 E. 交联聚维酮
2.粉末直接压片时,既可作稀释剂,又可作黏合剂,还兼有崩解作用的辅料是
A. 甲基纤维素 B. 微晶纤维素 C. 乙基纤维素
D. 羟丙甲基纤维素 E. 羟丙基纤维素
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