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氯雷他定片百科名片氯雷他定片包装样式之一主要成分为氯雷他定，其化学为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯目录一、简介二、成分三、药代动力学四、药理毒理五、应用六、注意事项一、简介【通用名称】氯雷他定片【商品名称】百为乐。【英文名称】LoratadineTablets。【汉语拼音】LüleitadingPian。【药品分类】抗变态反应用药。二、成分【主要成分】氯雷他定片主要成分为氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。【分子式】C22H23ClN2O2。【分子量】382.89。【性状】白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。三、药代动力学1空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。2慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。3氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。四、药理毒理【药理作用】本品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。【毒理研究】1、本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。2、毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。3、本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。五、应用【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。【用法用量】成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5mg。【不良反应】在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。【药物相互作用】1、同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。2、抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。3、如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。【禁忌】对本品中活性成分及辅料过敏者或特异体质的病人禁用。六、注意事项1、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。2、妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。3、在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。4、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。5、本品性状发生改变时禁止使用。6、请将本品放在儿童不能接触的地方。7、儿童必须在成人监护下使用。8、如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。9、对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。