抗结核药物的比较.docVIP

抗结核药物的比较 药物 药效 药代 抗菌谱 作用机制 tmax Cmax 主要分布 蛋白结合率 分布容积 代谢 排泄 T1/2 生物利用度 清除 对氨基水杨酸 抑制结核杆菌 对叶酸合成竞争性抑制作用；降血脂；治疗甲亢 1-2h 30-100 μg/ml 肾、肺、肝、胸水、干酪组织 60-70% 0.23L/kg 肝代谢，50%乙酰化为非活性化合物 主要经肾排泄，14-33%原形，50%代谢物 45-60min，肾功能不全：23h 血透√ 利福平 结核杆菌，其他分枝杆菌，G+，肺炎军团菌 抑制细菌RNA的合成，阻断RNA转录过程 1.5-4h （po） 7-9mg/L 0.6g po 肝、胆、肾、肺 80-91% 1.6L/kg 肝代谢，代谢物有活性 60-65%经粪便排泄，肠肝循环。 3-5h 90-95% 血透× 腹透× 利福喷汀 结核杆菌，其他分枝杆菌，G+G-，某些病毒，衣原体 同上，抗结核活性比利福平强2-10倍 5.13mg/L 4mg/kg po 肝、肾 98% 主要在肝内代谢为25-去乙酰利福平 主要经粪便排泄，有肠肝循环 18h 乙胺丁醇 生长繁殖状态的结核杆菌和其他分枝杆菌 影响戊糖代谢和脱氧核糖核酸、核苷酸的合成，阻碍核糖核酸的合成 2-4h 红细胞、肾、肺、唾液、尿 20-30% 1.6L/kg 肝脏代谢，15%代谢成无活性代谢