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药理学笔记(高血压)
药理学笔记:抗高血压药
来源:医学全在线 执业药师论坛
掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。 了解抗高血压药的分类。 抗高血压药分类 Ⅰ?中枢性交感神经抑制药?可乐定?甲基多巴 掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。 了解抗高血压药的分类。 抗高血压药分类 Ⅰ 中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴 Ⅱ 神经节阻断药 咪噻吩 Ⅲ 外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶 Ⅳ 肾上腺素受体阻断药 1.α受体阻断药 哌唑嗪 2.β受体阻断药 普耐洛尔 吲噌洛尔 噻吗洛尔 美托洛尔 3.α、β受体阻断药 拉贝洛尔???医学全.在线 Ⅴ 钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平 Ⅵ 直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠 Ⅶ 血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利 恩钠普利 Ⅷ 利尿降压药 氢氯噻嗪 常用的抗高血压药 一、肾上腺素受体阻断药(抗肾上腺素药 哌唑嗪 [作用与特点] 1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体,导致血管舒张而降压。 2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱,还具有抑制交感神经反射功能,故降压时不出现心率??? 增快、肾素释放和水钠潴留等。 3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。 [应用] 1、高血压病:单用治疗轻、中度高血压,与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。 2、顽固性心功能不全:通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。 [不良反应] 主要有“首剂现象”(首剂眩晕或首剂综合征 ;第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸,严重时可突然虚脱以至意识丧失。故首剂宜小剂量并于临睡前服。 普萘洛尔 [作用] 1、阻断心脏β1受体,使心收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少。 2、阻断肾脏入球小动脉β2受体,减少肾素分泌,使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。 3、阻断中枢 β受体,降低外周交感神经张力,NA释放减少。 4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体,取消正反馈,减少NA释放。 [降压作用特点] 1、降压缓慢,需连续用1-2周才出现降压作用。 2、作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。 [应用] 1、轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以增强作用。??? 拉贝洛尔(柳胺苄心定 主要是β受体阻断作用,对β1、β2受体无选择性,对α1受体阻断作用弱,对α2受体无效。??? 用于各型高血压、心肌梗塞,静注可用于高血压危象。 二、钙拮抗药 [作用特点]??? 降压作用强、快、持久;肾血流量和滤过率增加;无水钠潴留。 [应用]??? 用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。三、血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利(巯甲丙脯酸 [作用]??? 作用特点:强、、持久,肾血流增加,无水钠潴留。 作用机制:抑制血管紧张素I转化酶: ① 减少血管紧张素II生成,从而减弱血管紧张素II收缩血管、升高血压的作用; ② 缓激肽的水解减少,使之扩张血管的作用加强; 缓激肽水解减少时,PGE2 和PGI2的形成增加,扩张血管作用增强。 [应用] 1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。 2、顽固性慢性心力衰竭(使心脏前、后负荷减轻 。 四、利尿降压药 1、早期是通过排钠利尿,使血容量减少而间接降压;长期用药所致的降压效应可能与小??? 动脉扩张有关。 2、作为基础降压药用于各型高血压,常用氢氯噻嗪与其它降压药合用,以增强疗效和减少不良反应(水钠潴留 。 其它抗高血压药 一、主要作用于中枢交感神经抑制药 可乐定(Clonidine [作用] 1、激动延脑孤束核次一级神经元(抑制性神经元 突触后膜的α2受体,使外周交感张力下降,(末梢NA释放减少 ,血管舒张和心率减慢,导致血压下降。医学全.在.线 2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。 3、抑制肾素的释放。 [应用]??? 中度高血压(口服 、急重型高血压(肌注、静注 。兼有溃疡病者的高血压(抑制胃肠活动和分泌 。。 二、外周抗去甲肾上腺素能神经药利血平 [作用] 1、 降压作用: 机制:耗竭肾上腺素能神经递质, (1 抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵,阻止囊泡对NA和DA的再摄取; (2 损害囊泡膜,使囊泡内递质向外弥散。 特点:
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