01 手性药物安评-刘晶.pptVIP

手性药物安全性评价心得体会 刘晶 江苏省药物安全性评价中心 2015.06，海口 手性药物 概述 1 特点 2 研发现状 3 安全性评价 4 结语 5 1.概述 手性药物是指分子结构中含有手性中心或不对称中心的药物，它包括单一的立体异构体、2个或2个以上立体异构体的混合物。 像左手和右手一样，看起来相似，但不能重叠。 手性药物市场逐年扩大，手性药物已经成为新分子实体研究开发的重要方向。 机遇与挑战 2.特点 在人体内环境中，很多内源性大分子物质,如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征。 手性药物对映体与生物大分子间相互识别、相互作用的立体选择性导致了手性药物的药动学、药效学和毒理学的差异，体现在对映体的药理活性和毒性作用的质和量的不同。 2.特点 1)药物的药理活性完全或主要由其中的一个对映体产生。 对映体药理、毒理活性的多样性 2.特点 对映体药理、毒理活性的多样性 2)两个对映体具有完全不同甚至相反的药理活性。 2.特点 对映体药理、毒理活性的多样性 3)一个对映体有严重的毒副作用。 驱虫药四咪唑的右旋体具有导致呕吐的副作用 2.特点 对映体药理、毒理活性的多样性 4)两个对映体的药理活性不同，但合并用药有利。 2.特点 对映体药理、毒理活性的多样性 5)两个对映体具有基本相同的药理活性。 3.研发现状 立题依