NO供体药物.pptVIP

小 结 单硝酸异山梨酯的结构 * * 第五节 NO供体药物 简介 NO供体药物是在体内释放得到外源性的NO分子，临床上治疗心绞痛的主要药物。 心绞痛是由于心肌急剧的暂时性缺血和缺氧所引起，是冠心病的一种常见病。 治疗心绞痛的途径是增加供氧量或降低耗氧量。 一氧化氮（NO）是一种重要的执行信使作用的气体分子。 NO供体药作用机制 NO即内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管，降低血压； NO供体药物在一定条件下释放得到外源性NO分子，为治疗心绞痛的主要药物。 1. 硝酸酯及亚硝酸酯类药物 共同特点：经口腔黏膜吸收迅速，起效快，抗心绞痛作用明显。 erythrityl tetranitrate作用时间较长； isosorbide dinitrate为二硝酸酯，脂溶性大，易透过血脑屏障，有头痛的不良作用。 硝酸甘油 硝酸异山梨酯 丁四硝酯 nitroglycerin isosorbide dinitrate erythrityl tetranitrate 代表药物：硝酸甘油 理化性质 常温下为油状液体，低温固化，有一定的挥发性和吸水性，过热和光照都会分解----避光保存。 在中性和弱酸性条件下相对稳定。 在碱性条件下迅速水解，其产物分别为醇（亲核取代）、烯类化合物（β消除）和醛（α-消除）。 硝酸甘油的生物转化和代谢 其他的硝酸酯及亚硝酸酯类药物 硝酸异山梨酯口服生物利用度极低，仅为3%，大多数在胃肠道、肝脏破坏，故口服需大剂量，一般为舌下含服，10min起效，持效约1h。 进入体内循环后，很快代谢为2-和5-单硝酸异山梨酯，均有活性，且单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应，生物利用度达100%。 可用于冠心病、心绞痛、急性心肌梗死和充血性心力衰竭的治疗、预防与急救。 硝酸异山梨酯 isosorbide dinitrate 单硝酸异山梨醇isosorbide mononitrate 2. 非硝酸酯类药物 吗多明 具扩张血管作用；舌下给药后2～4min即可起效，持续有效时间为6～7 h；疗效可靠，首过效应较低；比Nitroglycerin作用优越，无头痛、眩晕等中枢副作用；还有抗血小板聚集的作用，可预防血栓的形成。 硝普钠 为络合物，容易水解，释放出NO；强力血管扩张剂，作用迅速，5min起效。 吗多明 硝普钠 molsidomine sodium nitroprusside