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厄贝沙坦片的制备工艺研究 摘要: 目的 制备厄贝沙坦片。方法 以崩解时间为指标, 采用正交设计试验, 对厄贝沙坦片处方进行筛选。 制备厄贝沙坦片的较优处方为:预胶化淀粉 微晶纤维素 羧甲淀粉钠 十二烷基硫酸钠 二氧化硅 硬脂酸镁 聚山梨酯 80 3%HPMC+30%乙醇溶液做空白粘合剂 结论 制备的厄贝沙坦片处方合理, 产品稳定。 关键词: 厄贝沙坦; 正交试验; 崩解时限; 溶出度 Preparation technology of irbesartan dispersible tablets LIU Zh i??qiang1, AN Jun??yong2 ( 1. The F irst Pharmaceu tical Factory, Anyang?? 455000; 2. YilingM edicine Institute L im ited Company, Sh ijiazhuang?? 050035) Abstrac t: A im?? To prepa re the irbesartan d ispe rsible tablet. Me thods?? The orthogonal design test w as used to sieve the prescription o f irbesartan d ispersib le tab le t acco rd ing to disintegration tim e. R esults?? The best prescription of irbesartan d ispersib le tab le t is as fo llow s: the d isinteg rant is 7. 5% polyv iny lpo lypyrro lidone, w ith 15% lactose as bulking agent, and 2% po lyv idone and 50% a lcoho l as agg lom?? e rant. Conc lusion?? The presc ription o f irbesartan d ispersib le tab let is reasonable and the product is stable. K ey words: irbesartan; d ispersib le tab let; o rthogona l experim ent; d isintegration tim e; d isso lution rate ?? ?? 厄贝沙坦( Irbesa rtan)是一种长效、高度选择性的血管紧 张素?? 受体拮抗剂。它可以非竞争性地与AT1受体结合。 厄贝沙坦不与AT2受体作用, 不与血管紧张素转换酶( ACE ) 作用, 不与肾上腺素??1, ??2 受体、多巴胺受体作用, 对钙离子 通道无抑制作用。通过对AT1的抑制作用, 抑制由血管紧张 素引起的血管收缩和血压升高作用[ 1, 2] 。一项研究表明给予 厄贝沙坦一次75 m g, 口服, 就能使AT2引起的升压作用降低 一半[ 3] 。与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）相比，两者在不同部位阻肾素-血管紧张素系统（RAS） 1?? 仪器与试药 1. 1 ?? 仪器?? ZRS??6型智能溶出试验仪(天津大学无线电 厂) ; UV??2450紫外可见分光光度计( 日本岛津公司); DP??30 型单冲压片机(北京国药龙立科技有限公司); ZB??1C崩解时 限测定仪(天津大学仪器公司)。 1. 2 ?? 试药?? 厄贝沙坦原料(浙江华海制药股份有限公司, 批号:; 厄贝沙坦对照品( 中国药品生物制品检 定所, 批号100607??200301);微晶纤维素 (MCC, 山东聊城阿华制药有限公司);硬脂酸镁 ( 营口奥达制药有限公司); 预胶化淀粉 羧甲淀粉钠 十二烷基硫酸钠 二氧化硅 聚山梨酯 80 参 比制剂( 厄贝沙坦片, 浙江华海制药股份有限公司, 批号: 。 2?? 实验方法及结果 2. 1 厄贝沙坦片的制备方法 将厄贝沙坦粉碎过100目筛网备用 将3%HPMC30%乙醇溶液静置12-48小时后，再加入十二烷基硫酸钠和聚山梨酯 80 备用 将内加辅料预胶化淀粉 微晶纤维素 羧甲基淀粉钠 和厄贝沙坦混合均匀加粘合剂制成软材，用摇摆式颗粒机整理 过20目筛网 ，在60摄氏度下干燥2-3小时。在与硬脂酸镁和二氧化硅混合均匀 质检 压片 。每片含厄贝沙坦75 mg。 2. 2?? 处方设计及优选?? 参照雷同康[6] 对片的处方和工 艺的综述, 对崩解剂、粘合剂进行筛选及对比试验。