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- 2016-08-22 发布于重庆
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紫杉醇的研究(精选)
紫杉醇的来源研究历史和药物研究进展
生技091 汪骏
摘要:紫杉醇是目前最新的具有很好疗效的抗癌药物,本文对自紫杉醇发现以来的研究历史和最新研究进展进行了简要的说明。
关键词:紫杉醇;历史;来源途径; 前景
1 紫杉醇的研发历史
1.1 紫杉醇及其抗肿瘤机理的发现
紫杉醇的研究最早溯源于1856年,德国科学家Lucas·H从欧洲红豆杉(T·baccata)的叶中提取到了粉末碱性物质,即紫杉碱(Taxine)[1]。但此后的100多年中进展缓慢,直到二十世纪六十年代光谱技术飞速发展后,才得以进行比较深入的研究。1963年,美国化学家M·C·Wani和MonreC·Wall从太平洋红豆杉(T·brevifolia)树皮中分离得到了紫杉醇的粗提物。1964年采用KB细胞毒性方法证实该粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高的活性。1969年确定了该粗提物中对KB细胞具有毒性的有效成分是紫杉醇。1971年, Wall和Wani从太平洋紫杉树皮中分离出紫杉醇。同年,通过X射线衍射分析,确定了其化学结构为一种四环二萜化合物[2.3]。
在紫杉醇发现之后并未立刻引起人们重视,1975年发现它对黑色素瘤有很强的活性后, 1977年被确定为候选药物开始作临床前实验,随后发现紫杉醇对乳腺癌、结肠癌、支气管癌、卵巢囊性腺癌、子宫内膜癌等有很强活性, 1978年确定了紫杉醇的剂
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