第五章液体制剂.ppt

 第一节 概述 第二节 低分子溶液剂 第三节 高分子溶液剂和溶胶剂 第四节??混悬剂 第五节 乳剂 第六节 不同给药途径用液体制剂 第一节 概述 一、液体制剂分类 二、特点 三、质量要求 四、分散介质 五、增加溶解度方法 六、液体制剂防腐、矫味、着色 七、基本操作 概念 二、液体制剂的分类 （一）?? 按分散系统分类（均相和非均相制剂） （二） 按给药途径和应用方法分类（内服和外服液体制剂）  （1）低分子溶液剂 又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100nm) ，微粒 (500nm) 或小液滴 (100nm) 分散在分散介质中。属于不稳定体系。 包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂 （1）溶胶剂 又称疏水胶体溶液(lypophobic colloid)，为药物以胶粒形态（分子聚集体）分散在分散介质中所形成的微粒多相分散体系，分散微粒大小在1～100nm范围。 （2）混悬剂 由难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的多相分散体系。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10?m之间（小者也可为0.1?m，大者也可达50?m或者更大）。 二、液体制剂的特点 优点 ① 药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散 度大，吸收快， 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。 ④ 能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂 浓度而减少刺激性。 ⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高 药物的生物利用度。 ① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。 均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制 剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确； 口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。 四、液体制剂的分散介质 （一）极性溶剂 l．水（water） 性质： 1）与乙醇、甘油、丙二醇等混溶。 2）溶解大多无机盐与极性有机物、生物碱盐、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、合成药物、酸类及色素等。 缺点： 不稳定，易长霉，不宜久贮。 2．乙醇（alcohol） 性质：1）与水、甘油、丙二醇等极性溶剂混溶。 2）溶解大部有机物和植物成分，如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质及有机酸和色素等 3）具有防腐作用。 缺点：成本高，本身有药理作用，易挥发、易燃烧 。 3．甘油（glycerin） 性质：1）为粘稠性液体，味甜、毒性小，与水、乙醇、丙二醇等混溶,不与氯仿、乙酸、脂肪油混溶。吸水性很强，无水物对皮肤有脱水作用和刺激性， 可内服，也可外用。 2）溶解许多不易溶于水的药物，如硼酸、鞣质、苯酚等。(可否溶解碘?) 3）有防腐性。多作黏膜用药的溶剂。 缺点：成本高 二、非极性溶剂 1．脂肪油（fatty oils麻油、豆油和花生油） 性质：1）能溶解油溶性药物如：激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族等。 2）不与水、乙醇、甘油等混合。 缺点： 易酸败（？），易与起皂化反应。 用途：多用于外用制剂，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。 2．液状石蜡（liquid paraffin） 性质：1）为液状饱和烃的混合物, 为无色透明液体。有轻质和重质两种。 2）性质稳定，能溶生物碱、挥发油等非极性物质，与水不混溶。 用途：用于软膏及糊剂中。 （三）半极性分散介质 （1）聚乙二醇 抑制某些药物水解，在外用制剂作保湿剂。 （2）丙二醇 毒性小，溶解很多有机物。 （3）乙醇 对黏膜产生刺激性 五、增加药物溶解度的方法 1、制成盐类 弱酸和碱成盐； 弱碱和酸成盐 2、更换溶剂或应用潜溶剂 水---换成非极性、半极性 混合溶剂 3、加增溶剂 表面活性剂 4、加助溶剂 水