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紫 杉 醇 紫 杉 醇 一、别名 红豆杉醇、紫杉醇 、紫素、特素、紫烷素、路泰、泰素、安素泰 紫 杉 醇 二、成份 本品活性成份为紫杉醇。辅料:聚氧乙烯-35-蓖麻油，枸橼酸、无水乙醇。 三、性状 本品为无色至淡黄色澄明黏稠液体。 紫 杉 醇 四、药理作用 紫杉醇是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗癌活性物质，是一种新型的抗微管药物，它特异性的结合到小管上，导致微管聚合成团块成束状，通过防止多聚化过程是微管稳定化而抑制微管网的正常重组，导致纺锤体失去正常功能。是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 紫 杉 醇 小鼠注射后除脑和睾丸外各组织均有分布，6d后几乎全部从体内排出。与血浆蛋白结合率为89%～98%，平均半衰期为6.4h。主要在肝脏代谢，经粪排出体外（90%）。 紫 杉 醇 五、适应症 临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌的一线和二线治疗，对头颈癌、食管癌、膀胱癌、大肠癌、恶性黑色素瘤、精原细胞瘤、复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。 紫 杉 醇 六、用法用量 为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。 紫 杉 醇 单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF（粒细胞集落刺激因子）支持下，剂量可达 250mg/m2。将紫杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释成0.3~1.2mg/ml溶液，静滴3小时。联合用药剂量为 135～175mg/m2，3～4周重复。 紫 杉 醇 七、不良反应 1、过敏反应：发生率为39%，其中严 重过敏反应发生率为2%。多数为Ι型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。 紫 杉 醇 2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。 紫 杉 醇 3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。 紫 杉 醇 4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓。30%有心电图异常改变。 5、肌肉关节疼痛：发生率为 55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。 紫 杉 醇 ? 6、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。 7、肝脏毒性：为ALT（丙氨酸转氨酶），AST（谷草转氨酶）和AKP（碱性磷酸酶）升高。 紫 杉 醇 8、脱发：发生率为80%。 9、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症。 紫 杉 醇 八、注意事项 1、为预防有可能发生的过敏反应，治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处理。 2、配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。 紫 杉 醇 3、静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因居封等相应措施。 4、本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、心率和呼吸一次，注意过敏反应。 紫 杉 醇 5、未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。 6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀释，最后稀释浓度0.3~1.2mg/ml。 紫 杉 醇 九、禁忌 1、对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物过敏者。 2、白细胞低于1.5×109/l严重骨髓抑制者。 3、怀孕和哺乳妇女。 紫 杉 醇 十、药物相互作用 1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素p450-3A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。 2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。 3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。 紫 杉 醇 4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。 5、使用本药后立即给予表阿霉素