药代动力学题库11.13分解.doc

药代动力学主要研究内容以及PD-PK的关系。 研究内容：药代动力学主要是研究机体处置药物全过程的科学。是应用动力学的原理与数学模式，定量或定性地描述与概括药物通过各种途径进入机体后的吸收、分布、代谢与排泄过程的变化与动态规律。它是药理学的一个重要分支学科. PD-PK构成了药理学和毒理学研究的两个主要方面。PD：研究药物对机体的作用，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。PK：研究机体对药物的作用，如药物在人体内的吸收、分布、代谢、消除。 2.在药物研发过程中，药代动力学在其它药学研究学科中的作用。如：在药物设计、药物化学结构修饰、药理学研究、毒理学研究、药物制剂研究、临床药理研究等。?? 在药物设计研究中： ?①潜在化合物理想的药物吸收性质 ???适合的（水）溶解度； (solubility) ???中度蛋白结合；(PB ) ???吸收好，首过效应低，生物利用度高；(bioavailability) ???靶位分布；(target?distribution) ???代谢稳定，适宜的体内时程；(t1/2) ???多酶介导代谢，没有明显的酶抑制与诱导；(CYP450) ???不产生有毒代谢产物；( metabolites;toxicity) ②减少药物设计的盲目性;提高新药发现的命中率; 预测模型如吸收模型、代谢模型、BBB模型等，能够在合成前从大型虚