第三章药物的化学结构与药物代谢-新分解.ppt

第三章 药物的化学结构与药物代谢 药物代谢的酶 1 第Ⅰ相的生物转化 2 第Ⅱ相的生物转化 3 药物代谢在药物研究中的作用 4 药物的化学结构与药物代谢 第一节 概述 introduction 药物代谢是指在酶的作用下将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外，这已成为药理学研究的一个重要组成部分。 当药物进入机体后，一方面药物对机体产生诸多生理作用，即药效和毒性；另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物的处置，包括吸收、分布、排泄和代谢。 药物的代谢通常分为两相：第Ⅰ相（phase Ⅰ）生物转化和第Ⅱ相（phase Ⅱ）生物转化。 第Ⅰ相主要是官能团化反应，在酶的催化下对药物分子的进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基和氨基等。 第Ⅱ相又称为结合反应，将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 第二节 药物代谢的酶 enzymes for drug metabolism 酶的分类 细胞色素P450酶系（cytochrome P450 enzyme system） 还原酶系（reductase） 过氧化物酶和单加氧酶（peroxidases a