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生长抑素 郑州大学实习生 李文静 Somatostatin 生长抑素 适应症与机制 生长抑素和其拟似物的区别 别名：生长素抑制因子； 生长激素释放抑制激素； 生长抑素十四肽； 施他宁、益达生 性状： 白色或类白色的冻干疏松块状物 或粉末 保存： 避光、密闭 主要存在于下丘脑下部和胃、胰肠道 TEXT 1 药代动力学 2 作用机制 4 用法以及用量 3 临床应用 5 注意事项 根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为 （1）生长抑素，代表药物施他宁 半衰期为1-3min （2）奥曲肽，代表药物善宁 皮下给药半衰期为100min 静脉给药半衰期为10-90min （3）兰瑞肽 （4）奥曲肽微球，代表药物善龙 根据结构可分为： （1）生长抑素，人工合成14个氨基酸组成的环状活性多肽 （2）奥曲肽，人工合成的8肽生长抑素类似物 分类 1、治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的 出血 机制：选择性收缩内脏血管，使肝动静 脉、门静脉的血流量减少，从而 使门静脉压力降低。 缺点： 半衰期短，停药后容易复发！ 奥曲肽是否会成为一线药物？ 2、治疗消化性溃疡，应激性的胃粘膜的损伤 机制：生长抑素具有抑制胃肠道的外分泌作用， 通过抑制胃泌素的分泌，减少胃酸及胃蛋 白酶的生成，促进血小板的凝集收缩作用。 不仅有助于粘膜病变部位的止血，还有利 于功能恢复。 3、急性胰腺炎的治疗，胰腺ERCP及外科手术后并发症的预防和治疗 多重抑制： （1）抑制胰腺的内分泌作用：使胰液分泌减少 （2）在胰腺炎症早期，保护肠道屏障功能，减少胰腺组织损害，减少腹腔内感染、脓肿等并发症发生，降低死亡率 （3）松弛Oddi括约肌，促进胆汁、胰排出，减轻胰腺炎的症状 生长抑素降低血液中的促胰液素和胆囊 收缩素的水平，减少胰液的分泌。 结合胰腺上的受体细胞，抑制胰腺腺泡和导管 上皮细胞的功能，封闭了其他促分泌激素 和乙酰胆碱对胰腺的作用 ?用于多种原因导致的急慢性 肠梗阻 机制：能显著减少整个消化 道（胃胆肠胰）分泌， 减少分泌量的50%以上， 发挥“内减压”作用， 缓解肠道梗阻症状 ?生长抑素能降低大多数内分泌肿瘤（促甲状腺素瘤、胰岛素瘤、类癌综合症等）患者的激素水平，缓解临床症状，抑制肿瘤细胞生长 首选药物:奥曲肽 短期：恶心、痛、大便增多等 长期：胆结石、胃炎等 停药后消失 生长抑素拟似物是治疗肢端肥大症最有效和首选药物， 缓解病人临床症状，改善与肢大相关 的心脏、呼吸系统的并发症 通过抑制血管活性肽等多种促进胃肠道分泌的激素， 从而控制一些其他药物难以治疗的分泌性腹泻 用法以及用量 静脉给药 ※善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及 预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。 ※善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药 溶剂 生理盐水或5%葡萄糖注射液 急性上消化道出血、胰肠胆瘘、胰腺外科手术后 并发症的治疗 ： 滴数为0.25mg/h，直到症状改善，然后继续用药1-3天，以防反跳作用 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗： 滴数为0.1-0.5mg/L，作为胰岛素的辅助措施，在4h内使血糖恢复正常，3h内缓解症状 注意事项 （1）严格限制速度，少数有恶心，眩晕，面部潮红 （2）治疗初期会导致血糖水平暂时性下降，对于胰岛素依赖性糖尿病患者，每隔3-4小时测一次血糖 （3）连续给药过程中，换药间隔最好不要超过3min （4）禁用于对本品过敏者，以及妊娠和哺乳期妇女 施他宁适应症: 严重急性食道静脉曲张出血； 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎； 胰、胆和肠瘘、糖尿病酮症酸中毒辅助治疗； 胰腺术后并发症的预防和治疗； 奥曲肽适应症： 1、肢端肥大症 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。具类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胃泌素瘤；胰岛素瘤；生长激素释放因子瘤 3、预防胰腺手术后并发症 4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗