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制药工艺学 一命名题 1扑热息痛（对乙酰氨基酚）化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺药理作用：抗炎作用 二、填空 1、生物药物的分类 1)氨基酸类衍生物)心血管疾病治疗酶:弹性蛋白酶(降低血脂，用于防治动脉粥样硬化)、尿激酶、链激酶、纤溶酶及蛇毒溶栓酶④抗肿瘤酶类：L－门冬酰胺酶(治疗淋巴肉瘤和白血病)⑤其它酶类：超氧化物歧化酶(SOD)(治疗类风湿性关节炎)⑥辅酶类药:NAD、NADP、FMN、辅酶Q10（亚急性肝坏死及高血压）(增强疗效) 3)多糖类药物:①肝素(抗凝作用)②硫酸软骨素A(降血脂、防治冠心病)③透明质酸(健肤、抗皱、美容)④壳聚糖(降血脂)⑤真菌多糖（抗肿瘤），如香菇多糖、蘑菇多糖、灵芝多糖、灰树花多糖等。 4)脂类药物: ①胆酸类：去氧胆酸、猪去氧胆酸，鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸②卟啉类：血红素、胆红素、血卟啉(和激光联合应用，能杀伤癌细胞EPA)(降低胆固醇)、二十二碳六烯酸、花生四烯酸(AA)(降血脂合成前列腺素E2)④磷脂类：脑磷脂、卵磷脂(肝病、冠心病、神经衰弱)⑤固醇类：胆固醇、麦角固醇、β－谷甾醇⑥其他脂类药物：辅酶Q10、人工牛黄、人工熊胆 5）多肽和蛋白质类药物：①多肽类：催产素（9肽）（加强子宫收缩），加压素（9肽），ACTH（39肽）、胰高血糖素（29肽），降钙素（32肽），胸腺五肽、下丘脑激素、消化道激素、舒缓激肽、松果肽②蛋白质类药：a.单纯蛋白类药物（人白蛋白、丙种球蛋白、血纤维蛋白、胰岛素、催乳素、明胶等）b.糖蛋白类药物 6）核酸及其降解物和衍生物：①核酸类：免疫RNA(iRNA)(肿瘤免疫治疗)②多聚核苷酸核苷、核苷酸及衍生物抗代谢药物有机化合物分子中的氢被亚硝基(-NO)取代的反应。三、 1、药物合成路线设计：设想多种合成路线，解决合成难易，提高收率；0-5 ℃，生产上用冰，盐水冷却。NaNO2与冰生成低共熔物，温度达-20 ℃，反应时投冰块，控制投料速度和剧烈搅拌，避免反应液局部过热。 9工艺研究中最佳温度如何确定 R气体常数 T绝对温度 △H热效应 K平衡常数 例：生产SMZ中间体，温度的确定 ① 原始数据 P113 图5-1 y-t ②反应类型——确定速度常数k ③原始数据（缺）另一温度，y-t，作图或计算出E 10反应配比对化学反应有什么影响 1)可逆反应 可采取增加反应物之一点浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率。 2)当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。最适合的配料比应是收率较高，同时单耗较低的某一范围内。 3)若反应中，有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量参与主反应。 4)当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应当用量，以增加主反应当竞争力。 5)为防止连续反应（副反应）的发生，有些反应当配料比宜小于理论量，使反应进行到一定程度，停下来。如乙苯是在三氯化铝催化下，将乙烯通入苯中制得。所得乙苯由于引入乙基的供电性能，使苯环更为活泼，极易继续引入第二个乙基。 11化学制药厂的三废有什么特点 答：①有毒性、刺激性、腐蚀性②数量少、种类多、变动性大、COD高、PH值偏低或偏高。 12化学药物结构特点（以杂环和苯环为基础） 答：(1)芳香环上有取代基的化合物基本骨架——芳香环脂链化合物格氏反应生物药物的特点 pH变化和各种理化因素都较敏感。 13.胸腺素与卵磷脂的工艺 1)提取与浓缩 取动物脑干加3倍体积丙酮循环浸提20～24h，过滤得滤液分离胆固醇。滤饼蒸去丙酮，加2～3倍体积乙醇浸提4～5次，每次过滤的滤饼用于制备脑磷脂。合并滤液，真空浓缩，趁热放出浓缩液。 2）沉淀与干燥 上述浓缩液冷却至室温，加入半倍体积乙醚，不断搅拌，放置2h，令白色不溶物完全沉淀，过滤，取滤液于激烈搅拌下加入粗卵磷脂重量1.5倍体积的丙酮，析出沉淀，滤除溶剂，得膏状物，以丙酮洗涤两次，真空干燥后得卵磷脂成品。 14SMZ和TMP的构效、结构式、抗菌机理 答：磺胺甲基异噁唑SMZ是白色结晶性粉末；无臭；味微苦；在水中几乎不溶，在稀HCl或氢氧化碱溶液或NH3溶液中易溶。bp.168~172℃。是一个抑菌作用比较强的磺胺类药物，它对痢疾杆菌、伤寒、肺炎杆菌有较强的抑制作用。在体内渗透力强，排泄较慢，并能在脑脊液内达到相当高浓度。 甲氧苄氨嘧啶TMP为白色或类白色的结晶性粉末、无臭，味苦。在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中极微溶，在冰HAC中溶解，bp：199~203℃ 可以抑制二氢叶酸还原至四氢叶酸，从而使叶辅酶的合成受到影响。这样可以说明把磺胺类药