18 抗高血压药幻灯片.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 1.降压机制： 早期：排钠利尿，血容量↓→心输出量↓ →血压↓ 　长期：动脉平滑肌细胞内低钠， Na+-Ca2+↓→细胞内Ca2+ ↓→血管平 滑肌对NA、血管紧张素反应性↓ 四．利尿药Diuretics 　　　　　　四．利尿药 　　　　　 2.药物选择 1)噻嗪类利尿药是目前最常用的降压药, 氢氯 噻嗪 12.5-25.0 mg/天，即可降压，注意加 　 大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加 2)合并氮质血症或尿毒症者宜选呋噻米 3)伴有高脂血症者宜选吲哒帕胺 五、其他抗高血压药物 Other Antihypertensive Drugs 　特点:耐酶:其空间位障作用,使其不易被青霉素酶水解 　耐酸:P.O.吸收好,但受食物影响显著,宜空腹服。 应用：主要用于耐青霉素G的金葡萄菌感染 可乐定 (clonidine) 作用特点 1. 降压作用中等偏强 2. 抑制胃肠分泌及运动，兼有明显镇静作用 3. 大剂量兴奋外周血管α2受体，使血管收 缩，降压作用减弱 4. 对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响 (一)、中枢性降压药 Centrally Acting Drugs 可乐定 (clonidine) 降压机制 兴奋中枢孤束核α2受体和咪唑啉受体，抑 制交感神经中枢，外周血管扩 张而降压 临床应用 1. 中、重度高血压，兼有溃疡病者更适用 2. 吗啡类镇痛药成瘾者的脱毒治疗 不良反应　口干，便秘，嗜睡，抑郁，眩晕 (二)．血管平滑肌扩张药 共同特点 1. 松弛动脉血管平滑肌，降低外周阻力， 降低血压 2. 扩张血管，反射性兴奋交感神经，使心 率↑、心收缩力↑，心肌耗氧量↑ 3. 提高肾素活性，增加醛固酮分泌，导致 水钠潴留 硝普钠 (sodium nitroprusside) 降压特点 1. 直接松弛小A和V ,降压作用强、快、短 2. 降低心脏前、后负荷，改善心功能 降压机制 其硝基在血管平滑肌内代谢产生 NO，激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP形成，而扩张血管 硝普钠 (sodium nitroprusside) 临床应用 高血压急症，高血压脑病，高血压合并心衰 不良反应 1. 静滴时可出现恶心、呕吐、精神不安、肌 肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等 2. 大量或连续用可引起血浆氰化物或硫氰化 物浓度升高而中毒 新型抗高血压药 New-type Antihypertensive Drugs 一．钾通道开放药 药物 米诺地尔(minoxidil)﹑ 吡那地尔(pinacidil)﹑ 尼可地尔(nicorandil) 机制 钾通道开放，钾外流↑，细胞膜超极化， 膜兴奋性↓，Ca2+内流↓，血管平滑肌 舒张，血压↓ 特点 1.降压时常伴有反射性心率↑和心输出量↑ 　 2.选择性扩张冠脉、胃肠血管和脑血管 应用 治疗高血压 二．前列腺素合成促进药 　 沙克太宁(cicletanine,西氯他宁) 　　　能增加前列环素的合成，直接舒张 　血管，作用温和，副作用相对较少 三．肾素抑制药 　　 近年来，应用转基因动物模型加速了 这类药物研究。目前研究较多的肾素抑制 药为 　　依那克林enalkiren　(肽类) 　　雷米克林remikiren (非肽类 ) 四．5－HT受体阻断药 酮色林(ketanserin)　通过阻断5-HT2A受体，轻度的阻断?1受体和抑制交感神经放电而降压，作用温和，特别适用于老年病人 五．内皮素受体阻断药 　　内皮素(ET)具有很强的血管收缩活性 波生坦(bosentan，Ro47-0203)为非选择性内皮素受体阻断药，属非肽类，口服有效，降压作用较强 第三节 抗高血压药的合理应用 New Concepts of the Drug Therapy of Hypertensive 1.根据高血压病程、病情用药 ①高血压