局麻药(本科)详解.pptVIP

罗哌卡因 ropivacaine 新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离明显），术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小，麻醉效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜外和神经阻滞。 有血管收缩作用，无需加肾上腺素。 局 部 麻 醉 药local anesthetic 西安医学院 药理学与毒理学教研室 局部麻醉药 local anesthetic ,简称局麻药: 以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部组织感觉尤其是痛觉消失的药物。 1884年由维也纳眼科大夫Carl Koller 首次报告用于眼科表面麻醉 1898德国神经外科医生August Bier首次实施腰麻 可卡因：COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 局麻简史 1904年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡 因，毒性小； 1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多卡因。 第一节 分类和构效关系 Classify Relation of frame and effect O N 基本结构包括三个部分 R’ R 芳香环 中间链 烷胺基 O N R’ R 构效关系 分子结构： 芳香环或杂环：亲脂疏水性，增强药物 疗效。 中间链（酯键或酰胺键）：决定局麻药代谢途径及分类 烷胺基（叔胺、仲胺）：刺激性小，亲水疏脂性，影响药物解离度。 分 类 根据中间链不同分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因、可卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 根据作用时间分类： 短效：普鲁卡因 中效：利多卡因 长效：丁卡因、布比卡因 药理作用 （一）局部麻醉作用（治疗作用） （二）抗心律失常作用 （三）吸收作用（不良反应） 第二节、药理作用及作用机制 阻滞神经冲动的产生和传导： 神经阻滞特点： 无髓神经阻滞早于有髓神经 与直径粗细有关：细﹥粗 对混合神经的阻滞顺序：痛觉---冷热---触觉---深部感觉---运动神经 可逆性 局部麻醉作用 作用机制 稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，Na+内流减少，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。 第三节 局麻药的应用和不良反应 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物喷或涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。要求局麻药穿透力强。 用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因 局部麻醉方法 2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉，根据需要合用肾上腺素。 因为需要量大，所以要求药物毒性小 普鲁卡因、利多卡因用于浅表手术 局部麻醉方法 3.传导麻醉（conduction anansethesia 将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。适于四肢手术 普鲁卡因、利多卡因、布比卡因 局部麻醉方法 4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia 。常用于下腹部和下肢手术。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔。 麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。 蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。 局部麻醉方法 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 将药物注射到硬膜外腔，通过扩散，使 神经根麻醉。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 局部麻醉方法 特点： 1.为临床常用的麻醉方法。 2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。 3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。 镇痛泵 疼痛被称为第五个生命体征，要求不痛，是病人的基本权利 。 近年来麻醉科使用的术后镇痛泵, 使镇痛药在血浆中能保持一个及时的稳定的浓度，并且可让病人自行按压给药以迅速加强效果，治疗更加个体化。 方法之一，低浓度局麻药通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减轻疼痛。 局麻药被吸收或被直接注入血管时，可产生全身作用。血药浓度达一定水平时，可影响中枢神经系统、心血管系统及其他器官功能，是造成局麻药不良反应的主要原因！ 不 良 反 应 中枢神经系统： 低浓度抑制：有镇静、眩晕、知觉迟钝或意识模糊等 高浓度中毒：先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏迷、呼吸麻