消化系统药理学幻灯片.pptVIP

消化系统药理 动医二班 陈夏亮 教学目标 了解消化性溃疡治疗策略 掌握消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名 理解各类抗消化性溃疡药物的简明机制 掌握胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物（药名，简明机制，作用，应用，主要不良反应） 健胃药与助消化药 抗酸药 止吐药与催吐药 瘤胃兴奋药 制酵药和消沫药 泻药与止泻药 健胃药与助消化药 苦味药 方向性健胃药 盐类健胃药 【稀盐酸】 【溃疡的发生】 【胃溃疡】 抗消化性溃疡药分类 一、抗酸药 antacids 作用原理 口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。 氢氧化铝 作 用: 抗酸，止血，保护溃疡面 不良反应: 便秘 影响磷吸收 不可与四环素药物同时使用 其它：氢氧化镁（导泻），三硅酸镁 理想的抗酸药 （1）作用迅速、持久、不吸收 （2）中和胃酸不产气 （3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘） （4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。 临床上多用复方制剂P171表24-2 合理用药：餐后1h和3h及临睡前，各服1次，1天7次 胃酸分泌机制示意图 机制：选择性竞争结合H2 受体,从而使壁细胞内cAMP 产生及胃酸分泌减少。 应用：十二指肠溃疡，胃溃疡 西咪替丁（cimetidine） 不良反应： 多，现少用 中枢神经 消化系统 抗雄激素作用:男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 雷尼替丁较弱,其它同类药物无 用药注意： 可透过胎屏障，并通过乳汁排泄 不可与硫糖铝类药合用 其它药物: 　雷尼替丁（ranitidine） 第二代 　　比西米替丁强5～10 倍 　法莫替丁（famotidine） 第三代 　　比雷尼替丁强7 倍 2.H+泵抑制药 　作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶H+-K+-ATP 酶, 使其不可逆地失去活性,导致胃酸分泌抑制。 奥美拉唑 Omeprazole　洛赛克 抗溃疡机制 抑制H+泵功能 促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌 用途: 消化性溃疡 反流性食道炎 卓-艾综合征 对H2受体阻断药无效者 用药注意: 长期用药,可致细菌滋长 肝药酶抑制剂 同类药: 兰索拉唑 Lansoprazole 丙谷胺 三、胃粘膜保护制剂 枸椽酸泌钾 胃液pH条件下形成氧化泌（胶体）保护屏障 降低胃蛋白酶活性 促进胃粘液分泌 抑制幽门螺杆菌 硫糖铝 在pH＜4情况下，可聚合成胶状，粘于上皮细胞和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀 能与胃酶和胆汁酸结合，减少胃酶和胆汁酸对胃粘膜的损伤；减轻胃粘膜蛋白分解 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌；促进胃粘膜和血管的增生 应 用: 消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等 用药注意: 禁与抗酸及胃酸分泌抑制药同服 代表药：米索前列醇，恩前列醇 有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜 米索前列醇 作用:抑制基础和夜间胃酸分泌，胃酸、胃蛋白酶（组胺、胃泌素、食物所致）分泌； 提高胃黏液及HCO3—分泌，保护胃粘膜 应用: 1. 防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效 2. 治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。 不良反应: 腹泻，孕妇禁用（收缩子宫） 思密达 八面体氧化铝组成的多层结构 对消化道黏膜有较强的覆盖能力，增加胃黏液合成，使胃中磷脂含量增加，提高黏液层的疏水性，增强黏液屏障作用，促进上皮修复，并有抗幽门螺杆菌作用。 适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。 溃疡发生：国外Hp达90%以上，国内约70% 抗Hp感染药物： 抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等 抗菌素：四环素、呋喃唑酮、甲哨唑，阿莫西林，氨苄青霉素，克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等，2－3药联合应用 Hp疫苗： 消化性溃疡的药物联合治疗 三联疗法：三种抗酸、抗HP药物相互搭配同时服用。 最常用的三联疗法： 1 洛赛克20mg 1粒 +阿莫西林750mg 3粒 +甲硝唑400mg 2片 2 洛赛克20mg+红霉素500mg 4片，每片含125mg +甲硝唑400mg 3 洛赛克20mg+阿莫西林750mg+红霉素500mg 课后总结 容积性泻药 硫酸镁 口服－－→Mg2＋、SO42-↑→肠道高渗→大肠水份↑→肠内容物↑→刺激肠壁→泻下 作用与用途 1.导泻作用-----排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫 2.利胆作用----阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.抗惊厥