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疼痛药物治疗新进展 重庆医科大学附属第一医院 张健 疼痛发生机制 非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用 非甾类消炎药有多种分类方法，如 －根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂 －根据理化性质分为酸类和非酸类 －根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、昔布类等 －根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短时间等 通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高是镇痛、消炎、解热的主要作用机制 非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用 酸性非甾类消炎药的共同特征 －pka3.5-5.5 －血浆蛋白结合率高 95%-99.7% －解热镇痛有封顶效应 －消化道毒性和心血管潜在风险没有封顶效应 故临床上不能同时使用两种非甾类消炎药，也不能超过规定剂量使用药物 非酸类非甾类消炎药包括对乙酰氨基酚和萘丁美酮等 非甾体类抗炎药（NSAIDs） COX 途径和 NSAIDs, COX-2 NSAIDs – 胃肠毒性 每年在美国 由于NSAIDs引起的胃肠并发症住院 100,000 估计引起 15,000～16,500 死亡 每年在英国 18,000例上消化道急症住院直接与NSAIDs使用有关 总数的30% 估计引起 2,500患者死亡 VIGOR: 血栓、心血管副反应 NSAIDs 增加心血管相关死亡风险 FDA关于NSAIDs与CV/GI风险的决议 FDA要求