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药物化学清考前辅导（2－12章、18章、20章） 20非甾体抗炎药 第二章 合成抗菌药 第一节　磺胺类药物及抗菌增效剂 第二节　喹诺酮类抗菌药 （重点） 第三节　其它合成抗菌药（熟悉了解） 合成抗菌药主要知识点 1.磺胺类的作用机理和构效关系。最常用的磺 胺增效剂 2、 喹诺酮类抗菌药的构效关系，主要代表药的结构。 磺胺类药物的构效关系 磺胺类药物的作用机制： Wood-Fields学说－干扰细菌的酶系统对PABA的利用 抗菌增效剂 喹诺酮类药物的构效关系 例题 1、磺胺的作用机理主要是干扰细菌酶系统对________的利用，影响四氢叶酸的合成，进而影响核酸合成，最常用的磺胺增效剂为_________。 （ＰＡＢＡ、甲氧苄啶） 2、下面哪个药物具有手性（　Ｃ　） A. 诺氟沙星 B. 依诺沙星 C. 左氧氟沙星 D. 加替沙星 E. 环丙沙星 3、磺胺类药物的活性必需基团是（　Ａ　） A. 对氨基苯磺酰胺 B. 偶氮基团 C. 百浪多息 D. 4－位氨基 4、 喹诺酮类药物分子中7位哌嗪基取代的是（Ａ、Ｂ） Ａ、诺氟沙星 Ｂ、环丙沙星 Ｃ、洛美沙星 Ｄ、左氧氟沙星 Ｅ、以上都不是 5、请设计一个广谱、高效的第三代喹诺酮类抗菌药，并说明设计的理由。（可以是已知药物，也可以不是） 答案：根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，1-9，所以设计化合物如下（写出其中一