3.酪氨酸蛋白激酶型受体.pptVIP

细胞的信号转导signal transduction 受体的种类 主要为镶嵌在胞膜上的糖蛋白。由与配体相互作用的细胞外域、将受体固定在细胞膜上的跨膜域和起传递信号作用的胞内域三部分构成。 其配体是一些亲水的、不能直接穿越细胞膜脂质双分子层的肽类激素、生长因子和递质等。 膜受体的分类 离子通道型受体分类 Ⅰ型受体超家族： 以烟碱型乙酰胆碱受体为代表 常存在于神经元和神经肌接头处 每一亚基各含4个长度不同的跨膜区域 2. G蛋白偶联受体 膜受体中最大的家族，分布广泛，几乎遍布所有细胞； 通过间接调节G蛋白的活性进行信号转导 介导的信号转导过程较慢，但敏感、灵活，而且类型多样。 结构 为一条多肽链构成的糖蛋白，由400~500个氨基残基组成，分为胞外、胞膜和胞内三个区。 G蛋白（G protein） 概念：与受体耦联并能和鸟苷酸结合的一类蛋白质，位于细胞膜胞质面，为可溶性膜外周蛋白，由α、β和γ三种亚基组成。 功能：通过自身构象的变化激活效应蛋白，实现信号从胞外向胞内的传递。 G蛋白分类 激动型G蛋白（Gs家族）：激活腺苷酸环化酶 抑制型G蛋白（Gi家族）：抑制腺苷酸环化酶 磷脂酶C型G蛋白（Gp家族）：激活磷脂酶C 信号转导中G蛋白的生物学特性 3. 酪氨酸蛋白激酶型受体 结构 通常为400～1000个氨基酸组成的单体蛋白 N末端氨基酸序列高度可变，长度不一，具有转录激活作用 C端由200多个氨基酸构成，是配体结合的区域，对受体的二聚化及转录激活有要作用 分布 胞浆受体：位于胞浆中，如糖皮质激素和盐皮质激素的受体 核受体：存在于胞核，如维生素D3及维甲酸受体 有些受体可同时存在于胞浆及胞核中，如雌激素受体、雄激素受体等。 二、受体作用的特点 受体能选择性地与特定配体结合 受体与配体的结合力强 受体配体结合后显示可饱和性 受体配体的结合具有可逆性 受体配体的结合可通过磷酸化和去磷酸化进行调节 * 受 体 概念：是存在于胞膜或胞内的特殊蛋白质，能特异性识别并结合胞外信号分子，进而激活胞内一系列生物化学反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应。 一、膜受体 1. 离子通道型受体（ion channel receptor） 2. G蛋白耦联受体（G protein linked receptor） 3. 酪氨酸蛋白激酶型受体（tyrosine-specific protein kinase receptor，TPKR） 1. 离子通道型受体 离子通道型受体具有受体与离子通道耦联的特点。 既可与细胞外信号分子结合，同时又是离子通道，因此具有受体与离子通道耦联的特点。 介导的信号转导反应是一种快速的反应，为神经系统和其他电激发细胞，如肌细胞所特有。 N型乙酰胆碱受体（nAchR）的结构 Ⅱ及Ⅲ型受体超家族： 每一亚基均有6个跨膜区域 受体与配体的结合部位在细胞膜 G蛋白作用过程示意图 抑制Na+通道 激活Ca2+通道 激活磷脂酶C 抑制腺苷酸环化酶 激活腺苷酸环化酶 对效应蛋白的作用 嘌呤2受体 代谢型谷氨酸受体 LH受体 缓激肽受体 DA2受体 ACTH受体 加压素受体 嘌呤1受体 组胺H2受体 α-凝血酶受体 生长激素抑制受体 腺糖素受体 促甲肾上腺素 血管紧张素 降钙素及相关受体 α1-肾上腺 α2肾上腺 β-肾上腺素 偶联受体 αp αI αs α亚基 Gp Gi Gs 酪氨酸蛋白激酶型受体是一类本身具有酪氨酸激酶活性的受体 由一条多肽链构成的跨膜糖蛋白，N端位于胞外区，是配体结合 部位 酪氨酸激酶活性区示意图 二、胞内受体 为DNA结合蛋白，作为转录因子与DNA顺式 作用元件结合，调节基因的表达。 其配体是来自胞外的亲脂性小分子甾类激素。 胞内受体结构 （内容摘自《医学细胞生物学》第5版，人们卫生出版社，2013年）