2011年～2015年专利到期的农药品种之环虫酰肼.docVIP

2011年～2015年专利到期的农药品种之环虫酰肼 　　农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 　　本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 　　环虫酰肼通用名称：chromafenozide 　　试验代号：ANS-118、CM-001 　　商品名称：Matric（Mitsui Chemical，Nippon Kayaku）、Kanpai（Nippon Kayaku）、Killat（Nippon Kayaku）、Phares（Nippon Kayaku）、Virtu（Nippon Kayaku）、Acro（Nippon Kayaku），是日本化药株式会社、日本三井化学株式会社联合开发的双酰肼类杀虫剂。世界主要生产商为日本化药株式会社、日本三井化学株式会社。主要用于防治水稻、水果、蔬菜、茶叶、棉花、大豆和森林中的鳞翅目幼虫。 　　化学名称： 2’-叔丁基-5-甲基-2’-（3，5-二甲基苯甲酰基）色烷-6-甲酰肼。 　　英文化学名称：2’-tert-butyl-5-methy-，2-（3，5-xyloyl）chromane-6-Carbohydrazide。 　　美国化学文摘系统名称：3，4-di-hydro-5-methy-2H-1-benzopyran-6-carboxylic acid 2-（3，5-dimethylbenzoyl）-2-（1，1-dimethylethyl）hydrazide。 　　CA主题索引名称：2H-1-benzopyran-6-carboxylic acid-，3，4-di-hydro-5-methyl-，2-（3，5-dimethylbenzoyl）-2-（1，1-dimethylethyl）hydrazide。 　　CAS登记号：[143807-66-3] 　　化学结构式： 　　1 理化性质： 　　纯品外观为白色粉末，含量≥91%；熔点：186.4℃；沸点：205～207℃/66.7Pa；蒸汽压≤4×10-6mPa（20℃）；相对密度：1.173（20℃）；分配系数：KowlgP=2.7（20℃）；Henry常数：1.41×10-6Pam3 mol-1（20℃）；溶解度：水中溶解度1.12mg/L（20℃），极性溶剂中溶解度适中；稳定性：在150℃以下稳定，在缓冲溶液中稳定期为5d（pH=4.0，7.0，9.0，50℃），水溶液光稳定性DT50 5.6～26.1d。 　　2 毒性及环境生物安全评价： 　　（1）哺乳动物毒性： 　　大鼠和小鼠急性经口LD505000mg/kg；大鼠急性经皮LD502000mg/kg（雌、雄）。对兔眼睛轻度刺激，对皮肤无刺激。对豚鼠皮肤有轻微刺激。大鼠吸入LC50 （4h）4.68mg/L；在喂养试验中，对大鼠2a无作用剂量为44.0mg/（kg·d），对小鼠87周无作用剂量为484.8mg/（kg·d），对狗12个月无作用剂量为27.2mg/（kg·d），ADI：0.27mg/kg（bw）。无“三致”作用。对大鼠、兔的生殖能力无影响。 　　（2）生态毒性： 　　山齿鹑急性经口LD502000mg/kg（bw）。对山齿鹑和野鸭每日摄入量LC50为5620mg/kg。NOEC值为1000mg/L。鱼类LC50（96h，mg/L）：虹鳟鱼20，斑马鱼100。水蚤LC50（48h）516.71 mg/L。其它水生生物：多刺裸腹溞LC50（3h）100 mg/L，多齿新米虾LC50（96h）200mg/L。蜜蜂LD50（48h）100ug/只（接触），133.2 ug/只（经口）。蚯蚓LC50（14d）2000mg/kg（土壤）。对捕食性螨、黄蜂等有益物种安全。 　　（3）环境生物安全： 　　动物：环虫酰肼作用于大鼠后，在48h后被迅速排泄，并且在组织和器官内失去作用。主要排泄成分是原化合物环虫酰肼。 　　植物：在苹果、水稻和大豆中，发现了许多少量的代谢物，但主要排泄物是原化合物环虫酰肼。 　　土壤和环境：降解DT50为44～113d（旱地土壤，2点试验），22～136d（水稻土，2点试验）。Koc236～3780。 　　3 作用机理及特点： 　　蜕皮激素激动剂，能阻止昆虫蜕皮激素蛋白的结合位点，使其不能蜕皮而死亡。由于抑制蜕皮作用，施药后导致幼虫立即停止进