2第二章官能团化学ppt.ppt

Example 厄洛替尼(Erlotinib)中间体的合成 厄洛替尼，它塞瓦?(Tarceva?) 罗氏、基因技术及OSI制药公司（2007） Review：FCA-FCC 付克烷基化反应与付克酰化反应反应条件类似，皆是卤代物在强路易斯酸催化条件下与芳环反应。 1）付克烷基化反应由于烷基侧链的供电性，反应产物比起原料具有更高亲核性，产物会继续被烷基所取代，导致过烷基化而形成众多副产物。而酰化反应由于羰基的吸电子效应的影响（钝化基团），反应产物（酮）通常不会像烷基化产物一样继续多重酰化。 2）如果卤素原子不是处于三级碳原子（叔碳原子）上，有可能发生碳正离子重排反应。付克酰化反应该反应不存在碳正离子重排。 3）？ 3）FCA-FCC特例 选择性B 型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂，用于治疗帕金森病。 以N-Fmoc-D-丙氨酸为手性源，经过Friedel-Crafts 酰基化、脱保护和还原反应得(R)-α-甲基苯乙胺。 Synthesis of chiral selegiline with via resolution from d-tartaric acid Synthesis of selegiline with Yeast Example 厄洛替尼(Erlotinib)中间体的合成 厄洛替尼，它塞瓦?(Tarceva?) 罗氏、基因技术及OSI制药公司（2007） Sandm