10肾激动药幻灯片.pptVIP

R1 R2 R3 R4 R5 adrR NA OH OH OH H H α adr OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH(CH3)2 β DA OH OH H H H αβ Meta H OH OH CH3 H α Eph H H OH CH3 CH3 αβ 1.血管(α1) 收缩几乎全身小动脉、小静脉 小动脉、毛细血管静脉、大动脉 皮肤、粘膜内脏（肾、肝）骨骼肌 例外：冠脉扩张 α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩 2.心脏（β1） 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高 使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱 （三）不良反应 1.血管外渗－－局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。 用药期间尿量25ml/h 3. 不可突然停药，避免血压突然下降 去氧肾上腺素（新福林） α1  1.（+）α1-R 收缩全身血管作用较NA弱，但收缩肾血管较NA强 2. （+）瞳孔扩大肌α1-R ，瞳孔扩大，且对眼压影响不大。 3.鼻黏膜、眼部解充血剂；阵发性室上性心动过速；手术或眼底检查 第三节 αβ受体激动药 一.肾上腺素（adrenaline） 由肾上腺髓质分泌 （一）药理作用 :（+）αβ 1.心脏（+）β1、 α1 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 ,易致心律失常 2.血管 α1 β2 （+）α1R 皮肤、粘膜、内脏血管收缩 （+）β2R 冠脉、肝脏、骨骼肌血管舒张 治疗量对脑、肺血管影响不大 β1 收缩压 α1与β2作用抵消 舒张压变化不大 血管以收缩为主 收缩、舒张压 单次注射血压呈双相反应 4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 血糖 （肝、肌糖原分解，胰岛素释放 ） 脂肪分解 （激活甘油三酯酶） （三）临床应用 1.过敏性休克 药物或抗原引起 首选 （+） α1 β1-R Hr 心缩力 BP （+） α1 β2-R 粘膜血管收缩、支气管扩张 消除水肿，解除呼吸困难 3.支气管哮喘 仅用于急性发作首选 4.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000 5.开角型青光眼 三.麻黄碱（ephedrine） αβ 1.性质稳定，可口服 2.心血管和支气管作用与Adr相似，但比肾上腺素作用较弱，温和而持久 直接 (+) αβ受体 间接 促进释放NA 3. 可通过BBB，中枢作用 失眠 4.反复使用可产生快速耐受性 （1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的 （4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状 1.心脏： Hr 收缩力 传导 2.血管和血压： （+）β1 收缩压 （+）β2 冠状、骨骼肌血管舒张 舒张压 3.支气管：（+）β2 支气管扩张 无（+）α1 无消除粘膜水肿 4.其他：组织耗氧 血糖 （弱） FFA 二.选择性β受体激动药 β1激动药——多巴酚丁胺（dobutamine） 特点： （+）β1 β2 与ISP比较: 心肌收缩力 心率 应用： 心外科手术后、心衰（低排量）、急性心肌梗死伴有心脏失代偿时的休克 不良反应：房颤、室率加快 感染性休克血压下降 临床多采用多巴胺和阿拉明 DA激动α β受体，能增强心肌收缩力，增加心排量，对外周血管有轻度收缩，对内脏血管（肾、肠系膜、冠状动脉）有扩张作用，增加血流量 阿拉明能使神经末梢NA释放，血管收缩能增加心脏收缩。 多巴酚丁胺能较强增加心肌收缩力，增加心排量，在感染性休克心功不全上使