甲磺酸培氟沙星片.docVIP

甲磺酸培氟沙星片 药品名称： 【通用名称】 甲磺酸培氟沙星片 [药典] 【商标名称】 培芙煞 【英文名称】 Pefloxacin Mesylate Tablets [药典] 【汉语拼音】 Jia Huang Suan Pei Fu Sha Xing Pian 成份： 本品活性成份为甲磺酸培氟沙星。 化学名称：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（N-4-甲基-哌嗪基 -4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。 化学结构式： 分子式：C17H20FN3O3·CH4O3S·2H2O 分子量：465.49 所属类别： 化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 合成抗菌药 性状： 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或微黄色。 适应症： 由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。 规格： 0.2g 按C17H20FN3O3计算 用法用量： 口服。成人一日0.4～0.8g，分2次服用。 不良反应： 1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： 1 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 2 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 3 结晶尿，多见于高剂量应用时。 4 关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 禁忌： 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。 注意事项： 1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度 肝硬化腹水 可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 孕妇及哺乳期妇女用药： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 儿童用药： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 老年用药： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。 药物相互作用： 0. 1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血浆消除半衰期 t1/2β 延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期 t1/2β 延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7．含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。 药物过量： 未进行药物过量实验且无可靠参考文献。 药理毒理： 本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。 甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 未进行毒理实验且无可靠参考文献。 药代动力学： 口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度 Cmax 约为5～6mg/L。有效血浓度可维持8小时。血浆消除半衰期 t1/2β 较长，约为10～13小时。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有