教学大纲-1776-药物化学.docVIP

药物化学课程教学大纲 （理论课程） ◆课程编号：170076 ◆课程英文名称：Medicinal Chemistry ◆课程类型： ( 通识通修 ( 通识通选 (学科必修 ( 学科选修 ( 跨学科选修 (专业核心 ( 专业选修（学术研究） ( 专业选修（就业创业） ◆适用年级专业（学科类）：药学专业三年级 ◆先修课程：有机化学，生物化学，无机化学，分析化学，物理化学 ◆总学分：4 ◆总学时：68 掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。了解影响药物生物活性的一些结构因素。了解寻找新药的途径和方法。 教学的重点、难点 内容概要 学时 1 总论 2 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 3 麻醉药物 4 镇痛药 5 解热镇痛、非甾体抗炎药 6 拟肾上腺素药 7 心血管系统药物 8 拟胆碱药和抗胆碱药 9 抗过敏药及抗消化性溃疡药物 10 抗菌药 11 抗生素 12 抗肿瘤药 《药物化学》，雷小平，高等教育出版社，2010（二）教学参考书 1.《药物化学》第二版，尤启东，化学工业出版社，20082.《药物化学》第六版，郑虎人民卫生出版社2007 3.《Principles of Medicinal Chemistry》，6th edion，Foye W.O.，Lippincott Williams Wilkins，2007 【考核类型】(考试 ( 考查 【考核方式】( 开卷（Open-Book） ( 闭卷（Close-Book） ( 项目报告/论文 ( 其它： （填写具体考核方式） 【成绩评定】期末考试成绩×70%+平时成绩×30%。1. 简述药物化学的研究内容我国药物化学事业的状况。 2. 新药研究与开发的基本程序与区别。 3. 先导化合物发现的主要途径? 生物电子等排原理? 4. 药物代谢与结构的关系，药物代谢在新药研究中的应用。 1. 各类药物的作用机理结构特点 2. 巴比妥类药物的主要性质如何区别各类药物3. 苯二氮卓类药物的构效关系? 4. 抗抑郁1. 局部麻醉药的发展状况? 2. 局部麻醉药的主要结构类型? 3. 盐酸普鲁卡因的稳定性? 第章1. 镇痛药的发展、主要结构类型及构效关系？ 2. 盐酸吗啡、哌替啶芬太尼的结构、化学名称、理化性质？ 第章1. 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢、合成及用途；熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点；了解水杨酸类解热镇痛药物的发展历史。掌握非甾体抗炎药物的分类；羟市宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗昔康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生的化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途；芳基丙酸类抗炎药的构效关系及布洛芬光学异构体代谢的活性变化；熟悉3，5一吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系；COX－l和COX－2的结构的差别及其生理作用的特点；了解芳基烷酸类药物1. 解热镇痛药、非甾体抗炎药的作用机理？ 2. 非甾体抗炎药的分类、构效关系？ 3. 代表药物化学名、结构、理化性质、体内代谢及用途？ 第章1. 拟肾上腺素的分类和构效关系？ 2. 典型拟肾上腺素药的结构、性质及应用？第章β-受体阻滞剂的分类、发展、构效关系，代表药物盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔；钙通道阻滞剂的分类、发展、应用；代表药物：硝苯地平、盐酸地尔硫桌、盐酸维拉帕米、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪；钠、钾通道阻滞剂的分类、应用代表药物盐酸胺碘酮、硫酸奎尼丁、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮；血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ACEI及 Ang II受体桔抗剂的发展、作用机理；代表药物卡托普利、氯沙坦、马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦。NO供体药物的作用机理和临床应用代表药物硝酸甘油、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠；强心药的分类及应用特点代表药物地高辛、米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯；调血脂药的分类、发展、作用机理、构效关系代表药物洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特、烟酸；其它心血管系统药物利血平、酚妥拉明、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴、肼屈嗪、胍乙啶。 1. 心血管系统药物按临床用途的分哪几类？ 2. 各类心血管系统药物中的代表药物主要有哪些？ 3. β