第15章抗帕金森病药探索.pptVIP

（一）多巴胺的前体药 ☆ 左旋多巴(levodopa，L-多巴) 【药理作用】 L-dopa是DA递质的前体物质 L-dopa 多巴胺 补充纹状体中多巴胺的不足 纹状体AADC 临床应用：治疗帕金森病  ▽ 轻症及年轻患者疗效好于重症及老年患者； ▽ 对肌肉僵直和运动困难的改善效果较好，对肌肉震颤疗效差； ▽ 显效慢，用药2～3周起效，1～6个月以上获得最大的疗效；临床的疗效与用量和疗程有关；然而长期服药的效果有较大的个体差异，服药6年后，约半数病人失效，只有25％患者仍可获得良好效果。  ▽ 对吩噻嗪类等抗精神病药所引起的帕金森综合征无效； ▽临床效果： ? 75%的患者有效； ? 改善运动障碍和肌肉强直明显； ? 精神活力增加，情绪好转，思维表达能力改善； ? 对痴呆症状无效； ? 长期服药有较大的个体差异； ? 帕金森患者生命延长约为20年。 2. 治疗肝昏迷  ▽ 效果：能使肝昏迷患者的意识从昏迷转变为清，但不能改善肝功能，故不能根治。 ▽ 伪递质学说： 蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺在肝内被氧化解毒。肝功障碍，血中苯乙胺和酪胺升高，在神经细胞内经β—羟化酶生成伪递质，苯乙醇胺和羟苯乙胺（鱆胺），取代去甲肾上腺素，妨碍神经系统的正常功能。 ▽ 治疗作用：