第八版药理学30影响自体活性物质的药物探索.pptVIP

第一代H1受体阻断药 作用特点： 中枢活性强 受体特异性差 具有明显的镇静和抗胆碱作用 困 倦、耐 药 作用时间 短、 口鼻眼 干 第一代H1受体阻断药 常用药物： 苯海拉明（diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏） 多塞平（doxepin） 第二代H1受体阻断药 作用特点： 大多长效； 无嗜睡作用； 对喷嚏、清涕和鼻痒效果好； 对鼻塞效果较差。 第二代H1受体阻断药 常用药物： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀 levocabastin，立复汀 咪唑斯汀 mizolastine H1–受体阻断药的药理作用 1.抗H1R作用 对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌收缩 作用以及局部毛细血管扩张和通透性增加。 2.中枢抑制作用 第一代药物引起镇静、嗜睡。 第二代药物不易透过血脑屏障。 3.其他作用 抗胆碱作用：苯海拉明、异丙嗪 ——止吐、防晕。 缓解鼻塞：咪唑斯汀。 临床应用 皮肤黏膜变态反应性疾病 荨麻疹、过敏性鼻炎首选 昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿效佳 血清病、药疹和接触