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- 2018-07-23 发布于贵州
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磺丁基β-环糊究综述
磺丁基β-环糊精研究综述
产品基本信息
1、历史背景:SBE-β-CD(商品名Captisol)是美国20世纪90年代由美国Cydex公司开发成功的阴离子、高水溶性的β-CD衍生物,能很好地与药物分子包合形成非共价复合物,从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性,降低肾毒性、缓和药物溶血性,控制药物释放速率,掩盖不良气味等。与β-CD相比,其具有更好的水溶性,且溶血作用小、肾毒性低,是一种应用前景非常广阔的新型药用辅料。
2、结构特点:磺丁基-β-环糊精SBE-β-CD是β-环糊精与1,4-丁烷磺内酯发生取代的产物,取代反应可发生在β-CD葡萄糖单元2,3,6碳羟基位置上,由于β-CD是由7个吡喃葡萄糖通过α-(1、4)糖苷键连接而成,有21个可能发生取代反应的位点,理论上可以到的取代度为21的β-环糊精衍生物(7个伯羟基,6-OH,14个仲羟基2,3-OH),但由于立体位阻既反应条件的限制,取代度一般不超过10%,因此通过该反应所得到的产物是非常复杂的混合物。
SBE-β-CD相对分子量和取代度关系为:MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs为取代度。常见SBE-β-CD取代度及分子量如下:
代号
SBE4-β-CD
SBE7-β-CD
取代度
4
7
分子量
1704
2241
1347
CAS.NO.
25167-62-8
194615-04-8
182410-0
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