实验合成药物化学(Ⅰ,Ⅱ).docVIP

药物化学实验教学大纲 Experimental Medicinal Chemistry 课程性质：实验药物化学为专业必修课 358.065.1 药物化学 总学时 92； 学分5.5；实验学时：38 适用专业：药学 教学用书：药物化学教研室 编 《药物化学实验指导》 自编教材 本校出版 2003年 教学目的：通过对典型药物的合成及结构修饰的具体实践，使学生亲身动手操作，体验药物制备，认识药物合成路线，生产工艺，结构鉴定和质量与生产关系。同时培养、提高学生的实验技术水平和动手能力。 基本理论：有机化学，药物化学 基本要求：本课程要求每个学生亲身实践实验全过程，按实验讲义制备得到规定应合成的药品。记好原始记录，写好实验报告。运用自己已有的知识理解实验讲义的内容，对实验中出现的问题进行分析并解决。 考核方式：本课程的每项实验的预实验报告，实验操作，实验记录，实验报告作为考核指标，评分设优，良，中，差。 实验项目设置与内容提要 序 号 实验项目名称 内容提要 实验要求 实验 类型 计划学时 每组 人数 主要仪器设备 所在 实验室 1 阿司匹林的制备 1. 阿司匹林 的制备 2. 重结晶 3. 水杨酸的限量检查 1．掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作。 2．熟悉搅拌机的安装及使用方法。 3．掌握熔点的测定方法。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 2 扑炎痛 的制备 1. 乙酰水杨酰氯的制备 2. 扑炎痛的制备 3. 重结晶 1. 学习二氯亚砜在制备酰氯化合物中的应用。 2. 复习药物设计的结构修饰原理。 3. 巩固有机溶剂重结晶和有毒尾气的吸收方法。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 3 苯佐卡因 的制备 1. 对硝基苯甲酸的制备 2. 对硝基苯甲酸乙酯的制备 3. 对氨基苯甲酸乙酯的制备 1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。 2. 掌握氧化，酯化和还原反应的原理和基本操作。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 4 苦杏仁酸的制备 1. 三乙基苄基氯化铵TEBA的合成 2.苦杏仁酸的合成 3. 重结晶 4. 鉴定 1．学习相转移催化合成基本原理，掌握季铵盐在多相反应中的催化机理和应用技术。 2．熟悉季铵盐的制备和处理方法。 3．巩固萃取及重结晶操作技术。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 5 苯妥英锌的制备 1. 联苯甲酰的制备 2. 苯妥英的制备 3. 苯妥英锌的制备 1. 学习二苯羟乙酸重排反应机理。 2. 掌握用三氯化铁氧化的实验方法。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 6 磺胺醋酰钠的制备 磺胺醋酰钠的制备 磺胺醋酰的制备 磺胺醋酰钠的制备 1. 通过磺胺醋酰钠的合成。 2. 了解控制pH，温度等反应条件纯化产品的方法。 3. 加深对磺胺类药物一般理化性质的认识。 验证性 2 搅拌器 三颈瓶 电炉 熔点仪 编写者:药物化学教研室 编写时间： 2003年5月 2