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首乌中有效成分的提取探究
[摘要]0 引言多年生草本块根肥厚,长椭圆形,黑褐色。野生何首乌主产于我国河南、湖北、安徽、四川一带。现代人工种植技术以贵州省和江苏省的广植技术最为普遍0.1 首乌综述
0.1.1 块根含蒽醌类化合物,主为大黄素(emodin),大黄酚(chrysophanol)以及大黄素甲醚(physcion),大黄酸(rhein),大黄酚蒽酮(chrysophanol anthrone)。又含芪类化合物:白藜芦醇(resveratrol),云杉新甙(piceid),2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖甙(2,3,5,4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glu-copyranoside)、 2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-2″-O-没食子酸酯(2,3,5,4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoPyranoside-2″-O-monogalloyl ester)、2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-3″-O-没食子酸酯(2,3,5,4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyrano-side-3″-monogalloyl ester)。还含没食子酸(gallic acid),右旋儿茶精(catechin),右旋表儿茶精(epicatechin),3-O-没食子酰(-)-儿茶精[3-O-galloyl(-)-catechin], 3-O-没食子酰(-)-表儿茶精[3-O-galloyl(-)-epicatechin], 3-O-没食子酰原矢车菊素(3-O-galloyl-procyanidin)B-2,3,3′-二-O-没食子酰原矢车菊素(3,3′- di-O-galloyl-Procyanidin)B-2和β-谷甾醇(β-sitosterol),卵磷脂1)大黄酚(chrysopanol)
?
金黄色片状结晶。Mp196℃(乙醇或苯),能升华,可溶于丙酮、醋酸、氯仿、甲醇、乙醇、热苯,微溶于石油醚、乙醚,不溶于水,NaHCO3和Na2CO3水溶液,可溶于NaOH溶液。
(2)大黄素(Emodin)
橙黄色针状结晶,mp256~257℃(乙醇或冰醋酸)能升华,其溶解度:乙醚0.14%,苯0.041%,?氯仿0.0718%,几不溶于水,易溶于乙醇,可溶于稀氨水,Na2CO3水溶液。大黄素具有抑制小鼠黑色瘤和小鼠乳腺瘤的作用。
(3)芦荟大黄素(Aloeemodin)
黄色针状结晶,mp223~224℃(甲苯)能升华,可溶于乙醚、苯、热乙醇、稀氨水、Na2CO3和NaOH水溶液。
(4)大黄酸(Rhein)
?
黄色针状结晶,mp321~322℃(升华)。不溶于水,能溶于吡啶、碳酸氢钠水溶液,微溶于乙醇、苯、氯仿、乙醚、石油醚。大黄酸对艾氏腹水癌有抑制作用。
(5)大黄素甲醚(Physcion)
红色针晶mp206℃(苯)能升华。溶解性能似大黄酚。
(6)羟基蒽醌甙类
①大黄素甲醚葡萄糖甙(Physcion?monoglucoside)
黄色针晶mp235℃
②芦荟大黄素葡萄糖甙(Aloe-emodin?monoglucoside)
mp239℃
③大黄素葡萄糖甙(Emodin?monoglucoside)
mp190~191℃浅黄色针晶
④大黄酸葡萄糖甙(Rhein?monoglucoside)
mp266~270℃
⑤大黄酚葡萄糖甙(Chrysophanol?monolucoside)
mp245~246℃
⑥大黄素-l-O-β-D-葡萄糖甙(1-0-β-D-glucopyranosyl?emodin)
mp239~241℃
⑦芦荟大黄素-W-O-β-D-葡萄糖甙(W-O-β-D-?glucopyranosyl?aloe-emodin)
mp187~189℃
⑧大黄酸甙A、B、C、D
???????
大黄酸甙A:R=OH???????????????????大黄酸甙B:R=OH
大黄酸甙C:R=H?????????????????????大黄酸甙D:R=H
0.1.2 首乌药理活性简述
(1) 抗肿瘤作用
体外抗肿瘤实验发现白首乌新甙(cynanauriculoside) A55μmol/L对4种人癌细胞株—Hce-8693(人大肠癌细胞)、PC3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)、PAA(人肺癌细胞)抑制率分别为51%、71%、68%和70%:白首乌新甙B 56μmol/L对Hce-8693、PC3、Hela、PAA 4种细胞抑制率分别为64%、72%和74%[8]。白首乌甾体总甙(CG)对Hce-8693、PC3
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