第五章-药物化学幻灯片.pptVIP

目的与要求 熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉雷尼替丁、奥美拉唑的结构、化学名及用途。了解西咪替丁的合成路线。 熟悉止吐药的结构类型和作用机制。熟悉昂丹斯琼的结构、化学名称及用途。了解昂丹斯琼的合成路线。 各种胃溃疡的形态特征 临床对抗溃疡药物的要求 1.缓解症状 （疼痛、恶心、呕吐、嗳气、胃灼热） 2.治愈率高（现已达90%） 3.防止复发和并发症 4.免除药物的副反应 5.价廉易得 胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的作用示意图 理化性质 1）碱性：pKa(HB+) 6.8，饱和水溶液呈弱碱性反应，在稀矿酸中溶解2）水解性: 过量稀盐酸中，缓慢水解。3）鉴别反应： 临床作用 用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等 较西咪替丁强5-8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高 速效和长效 雷尼替丁的副作用较西咪替丁小–无抗雄性激素的副作用，与其它药物的相互作用也较小 奥美拉唑的光学活性 亚砜具 光学活性－硫上两个烃基不同时，硫有手性 S体（左旋体）有活性， 药用外消旋体 质子泵抑制剂的缺陷 奥美拉唑、泮托拉唑等药物产生不可逆的抑制。 不宜长期连续使用–长期抑制胃酸分泌，会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症–可能在胃体中引起内分泌细胞的增生，形成胃癌 希望得到可逆的