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药物化学复习题 第一章～第四章 总论 一、选择题 1．药物的亲脂性与生物活性的关系是（ ） A. 降低亲脂性，使作用时间延长 B. 增强亲脂性，有利吸收，活性增强 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2．以下哪个最符合lgP的定义（ ） A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 取代基的疏水参数 3. 用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（ ） A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 4．可使药物亲脂性增加的基团是（ ） A. 烷基 B. 巯基 C. 羟基 D. 羧基 5．可使药物亲水性增加的基团是（ ） A. 卤素 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6. 为了增加药物与受体的疏水结合，可引入的基团是（ ） A、甲氧基 B、羟基 C、羧基 D、烷基 7. 哪个基团可与受体的羧基有亲和力（ ） A. 苯基 B. 羟基 C. 烷氧基 D. 烷基 8. 药物的解离度与生物活性的关系是（ ）。 A. 增加解离度，有利吸收，活性增加 　　 B. 合适的解离度，有最大活性 C. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 9．下列哪个说法不正确( ) A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 镇静催眠药的lgP值越大，活性越强 10. 两个非极性区的键合形式是（ ） A. 氢键 B. 离子键 C. 偶极-偶极键 D. 疏水键 11. 药物与受体结合的构象称为（ ）。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 12. 关于药物与受体相互作用的说法哪个不正确（ ） A. 结构特异性药物的活性与药物和受体的作用有关 B. 药物与受体以共价键结合时，形成可逆的复合物 C. 药物与受体可逆的结合方式：离子键、氢键、偶极作用、范德华力、和疏水作用 D. 药物与受体的作用方式分为可逆作用和不可逆作用 13．下列不正确的说法是( ) A. 新药研究是涉及多种学科与领域的一个系统工程 B. 前药进入体内后需要转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于代谢和排泄的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体 14. 先导化合物是指（ ） A. 很理想的临床用药 B. 新化合物 C. 具有某种生物活性的化学结构，可作为结构修饰和结构改造的化合物 D. 不具有生物活性的化合物 15．不是发现先导化合物的途径是（ ）。 A. 自天然产物中 　　 B. 组合化学 C. 前体药物原理 D. 随机筛选 16．我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（ ）。 A. 从随机筛选中发现 B. 从天然资源中发现 C. 从生命基础研究中发现 D. 经组合化学方法发现 17．以生物化学为基础发现先导物的是（ ）。 A. 喜树碱 B. 卡托普利 C. 长春碱 D. 红霉素 18．基于生物转化发现先导物的是（ ）。 A. 扑热息痛 B. 青蒿素 C. 红霉素 D. 卡托普利 19．下列何者是从天然生物活性物质产生先导物（ ） A. 南美洲古柯叶中的局麻物质可卡因 B. 抗过敏药异丙嗪的镇静作用 C. 百浪多息在体内的活性代谢代谢物为磺胺 D. 由HIV蛋白水解酶的作用及其三维结构设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药 20. 通常前药设计不用于（ ） A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C、消除不适宜的制剂性质 D、改变药物的作用靶点 21．药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称