药物新型给药系统与制剂新技术.docVIP

第十七章　药物新型给药系统与制剂新技术第一节　药物新型给药系统 一、缓释、控释制剂　　缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。　　控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。　　1.缓释、控释制剂具有以下特点：　　（1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。　　（2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能保持在有效浓度治疗范围（治疗窗）之内以维持疗效。　　2.不宜制成缓释、控释制剂的药物　　（1）生物半衰期（t 1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。　　（2）单服剂量很大（大于1g）的药物。　　（3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。　　（4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。　　3.缓释、控释制剂的释药原理　　缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离子交换机制。　　4.缓释、控释制剂的类型　　按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服