原创力文档吗啡的N-CH3去除后活性丧失 吗啡是阿片中的生物碱，结构较为复杂，其镇痛作用与分子的立体构型关系密切。对吗啡进行结构修饰而得到的一系列衍生物，从中较少发现可用于临床的优良的镇痛药物。 布托啡诺（Butophanol） μ受体拮抗剂 κ受体激动剂 成瘾性小，激动-拮抗双重作用 Morphine是μ、κ、δ三种受体的激动剂 ??作用强度 –μ κ δ 喷他佐辛（Pentazocine，镇痛新）具有激动-拮抗双重作用，为κ受体激动剂，对μ受体呈弱的拮抗作用，成瘾性很小，属拮抗性镇痛药。 起效快，作用时间短 常用于分娩疼痛 对新生儿呼吸抑制作用影响较小 具有解痉作用 口服效果较吗啡好 阿片?受体 激动剂 用于各种剧烈疼痛的止痛 镇痛活性 为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱，不良反应少 起效快，作用时间短 常用于分娩疼痛 对新生儿呼吸抑制作用影响较小 具有解痉作用 口服效果较吗啡好 阿片?受体 激动剂 用于各种剧烈疼痛的止痛 镇痛活性 为Morphine的1/10 但成瘾性亦弱，不良反应少 4,4-双取代芬太尼 在阿芬太尼（Alfentanil），舒芬太尼（Sufentanil）和卡芬太尼（Carfentanil）中，舒芬太尼治疗指数最高，安全性好。阿芬太尼和舒芬太尼，作用迅速，维持时间短，临床通常用于手术中辅助麻醉。治疗指数LD
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