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抗 胆 碱 药 分 类: (1)M-R 阻断药 (2)NN-R 阻断药 (3)NM -R 阻断药 第8章 抗胆碱药（I） M 胆碱受体阻断药 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 8.1 阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿 托 品（atropine） 【机制】 竞争性阻断M受体（与其结合，但无内在活性） 对外源性 ACh 拮抗作用强 很大剂量:阻断 NN 受体 【药理作用】 1．抑制腺体分泌 ： 唾液腺和汗腺最敏感 （口干、皮肤干燥） 支气管腺体较敏感，呼吸道分泌减少 大剂量可抑制胃液分泌，但对胃酸分泌的影响较小 2. 扩瞳、升高眼内压和调节麻痹 局部滴眼或全身给药均可出现 （1）散瞳 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹 3．松弛内脏平滑肌 特点：过度活动或痉挛时作用显著 胃肠道： 幅度和频率↓、缓解胃肠绞痛 支气管：松弛 膀胱、输尿管： 松弛，解痉 胆囊、胆道：作用较弱 子宫：影响小 4．解除迷走神经对心脏的抑制 (1)心率: 治疗剂量:心率减慢 原因:阻断突触前 M1-R 较大剂量:阻断窦房结M2受体→心率↑ 对青年人影响最显著 (2)房室传导: 对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞 5 扩张血管，改善微循环 一般剂量对血管和血压没有明显影响 较大剂量： 皮肤血管扩张明显 表现：皮肤潮红、温热，面颈部明显 病理情况-大剂量： 有明显解痉作用，改善微循环 与抗胆碱作用无关 6．中枢兴奋作用 剂量从小 -- 大 ： 0.5-1mg：轻度兴奋迷走中枢→呼吸频率加快； 2-5mg：焦躁不安、谵妄； 10mg:幻觉、定向障碍、运动失调； 兴奋→抑制：昏迷、呼吸麻痹→死亡 【体内过程】 口服吸收迅速，也可注射给药 分布于全身，可通过胎盘、经乳汁分泌 部分代谢，部分原型排泄 通过房水循环排出较慢， 滴眼后，作用可持续数天至l周。 【应 用】 1．解除平滑肌痉挛 （1）各种内脏绞痛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状--疗效好 可治疗小儿遗尿症 胆绞痛及肾绞痛：效果差，合用哌替啶 2．制止腺体分泌 （1）麻醉前给药 （2）严重盗汗、流涎症 （3）消化性溃疡病辅助用药 3．眼科 （1）虹膜睫状体炎： 虹膜括约肌、睫状肌松弛→ 消炎、止痛。预防虹膜与晶状体粘连、瞳孔闭锁 （2）验光配镜：睫状肌麻痹，准确检测屈光度 （3）检查眼底： 4．抗心律失常 （1）缓慢型心律失常: 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞 （2）大剂量: 抢救锑剂中毒引起的严重室性心律失常 阿—斯综合征（心源性脑缺血综合征） 5．抗休克 感染中毒性休克 大剂量可解除小动脉痉挛，改善微循环 6．解救有机磷酸酯类中毒 【不良反应】 口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、 排尿困难、便秘 中毒: 高热、幻觉、惊厥。 兴奋转入抑制→ 昏迷和呼吸麻痹 解救药:新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱 【禁忌证】 青光眼、前列腺肥大 慎用：心肌梗死、心动过速、老年人 山莨菪碱（anisodamine） 左旋品：654 人工合成的消旋品：654-2 口服吸收差，常肌注给药 【药理作用】 有明显的外周抗胆碱作用 解痉、解除心血管抑制作用与阿托品相似，但稍弱；抑制唾液分泌，扩瞳= 1/20-1/10 【临床应用】 1 胃肠绞痛 2 感染中毒性休克（代替阿托品） 细胞保护作用；抗炎作用 不良反应 同阿托品：青光眼禁用 东 莨 菪 碱（scopolamine） 抑制腺体分泌作用较阿托品强 散瞳、调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失快 心血管、胃肠、支气管平滑肌 阿托品 CNS： 明显的镇静作用 催眠作用，意识消失（麻醉） 个别病人： 中枢兴奋→ 失眠 应用 (1）麻醉前给药 （2）防治晕动病、妊娠和放射病呕吐 抑制前庭、内耳功能 抑制大脑皮层 抑制胃肠道运动 （3）缓解震颤麻痹症状 不良反应： 类似阿托品 禁用：青光眼、前列腺肥大 8.2 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后 马 托 品 缺点： 调节麻痹作用不完全，特别对儿童。 优点： 扩瞳作用、调节麻痹作用快、短。 适用于一般眼科检查。 托 品 卡 胺 特点： 起效快、维持时间最短。 二、合成解痉药 季胺类解痉药 叔胺类解痉药 选择性M1受体阻断药 （一）季胺类 特点： 口服吸收差，不易通透BBB 对胃肠道解痉作用强