Pharmacology2药代动力学解析.ppt

第 2 章 药物代谢动力学Chapter 2 Pharmacokinetics 药物的体内过程 药物体内过程包括： 吸收、分布、代谢、排泄。 转运： 吸收、分布、排泄 消除： 代谢、排泄 生物转化：代谢 一、药物的转运 简单扩散 简单扩散：药物溶解于细胞膜脂质层，顺浓度差通过细胞膜的的跨膜转运。 大多数药物均以此方式进行转运。 pH是简单扩散的重要影响因素 （一）、吸收 消化道内吸收 (二)分布(distribution) 影响药物分布的因素 影响药物分布的因素 2.体液pH值 3.器官血流量 4.组织细胞亲和力 5.体内屏障：血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障 （三）、生物转化 生物转化类型 生物转化后其药理活性的改变 肝药酶的特性 ①选择性低，能催化多种药物转化； ②变异性较大，常因遗传、年龄、营养和疾病等机体状态的影响而存在明显的个体差异； ③酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。 （四）、排泄 肾脏排泄 药物及代谢物经肾脏排泄时先是经肾小球滤过或／和肾小管主动分泌进入肾小管腔内。 1.滤过：绝大多数游离型药物和代谢物可经肾小球滤过。 2.肾小管分泌：弱酸性药物和弱碱性药物可由有机酸和有机碱主动转运系统的载体转运而排泄 3.肾小管再吸收：非解离型、脂溶性高、极性小药物和代谢产物容易经肾小管上皮细胞重